S.N. Mosolov
Klinische und neurochemische Klassifikation moderner Antipsychotika
Moskauer Forschungsinstitut für Psychiatrie, Gesundheitsministerium der Russischen Föderation
Seit Beginn der Ausbildung in der wissenschaftlichen Psychiatrie war die antipsychotische Therapie ein Schlüsselfaktor bei der Behandlung von psychisch kranken Patienten..
Die Synthese und anschließende Untersuchung von Chlorpromazin (Chlorpromazin) in den frühen 1950er Jahren markierte den Beginn einer Ära der Psychopharmakologie in der Geschichte der Behandlung von psychischen Erkrankungen.
Im Jahr 1958 begann Haloperidol, eines der stärksten Antipsychotika und der Vorläufer der Butyrophenon-Gruppe, zusammen mit anderen Antipsychotika (Phenothiazin-Derivate: Trifluoperazin, Thioproperazin usw.) zu verwenden. 1966 - Sulpirid, der Vorfahr der Benzamidgruppe und der prominenteste Vertreter der Antipsychotika zur Stimulierung (Enthemmung) der Wirkung; 1968 - Clozapin, der Gründer der Gruppe der atypischen Antipsychotika Clopidogrel, ein Medikament, das praktisch keine extrapyramidalen Nebenwirkungen verursachte; und in den späten 80ern und frühen 90ern andere atypische Antipsychotika, Medikamente, die durch eine signifikant höhere Toleranz (hauptsächlich im neurologischen Bereich) gekennzeichnet sind und die Schwere negativer Symptome bei Patienten mit Schizophrenie verringern.
Die Hypothese über die Beziehung zwischen der antipsychotischen und der extrapyramidalen Wirkung von Antipsychotika fand anschließend eine brillante Bestätigung für den Nachweis der spezifischen Dopamin-Blockierungsaktivität in ihnen. Die Fähigkeit, postsynaptische dopaminerge Rezeptoren mit einem kompensatorischen Anstieg der Dopaminsynthese und des Metabolismus zu blockieren, was durch den erhöhten Gehalt des Hauptzerfallsprodukts von Dopamin - Homovanilinsäure in biologischen Flüssigkeiten bestätigt wird, ist die einzige gemeinsame biochemische Eigenschaft aller Antipsychotika.
In den letzten Jahren wurden im Zusammenhang mit dem Aufkommen neuer Forschungsmethoden wie der Bindung von Radioisotopenliganden und der Rasterpositronenemissionstomographie erhebliche Fortschritte auf dem Gebiet der Aufklärung der subtilen biochemischen Mechanismen der Wirkung von Antipsychotika erzielt. Insbesondere wurde die Vergleichsstärke und der Tropismus von Arzneimitteln zur Bindung an einzelne Neurorezeptoren in verschiedenen Regionen und Strukturen des Gehirns bestimmt.
Es wurde eine direkte Abhängigkeit der Schwere der antipsychotischen Wirkung des Arzneimittels von der Stärke seiner Blockierungswirkung auf verschiedene dopaminerge Rezeptoren gezeigt. Kürzlich wurden 4 Arten solcher Rezeptoren unterschieden: D.1 befindet sich hauptsächlich im Bereich der schwarzen Substanz und des Striatums (der sogenannten Nigrostrialregion) und der präfrontalen Region, D.2 - in den nigrostrialen, mesolimbischen Regionen und der vorderen Hypophyse (Prolaktinsekretion), D.3 (präsynaptisch) - in verschiedenen Hirnstrukturen und Kontrolle der dopaminergen Aktivität entsprechend der Art der negativen Rückkopplung, D.4 (präsynaptisch) - hauptsächlich in den nigrostrialen und mesolimbischen Regionen.
Gleichzeitig kann derzeit als erwiesen angesehen werden, dass die Blockade D.2-Rezeptoren verursachen die Entwicklung von antipsychotischen und sekundären sedierenden Wirkungen sowie extrapyramidalen Nebenwirkungen. Andere klinische Manifestationen dieser Art von Rezeptorblockade sind die analgetischen und antiemetischen Wirkungen von Antipsychotika (Verringerung von Übelkeit, Erbrechen aufgrund der Hemmung des Erbrechenzentrums) sowie eine Abnahme der Wachstumshormonspiegel und eine Erhöhung der Prolaktinproduktion (neuroendokrine Nebenwirkungen, einschließlich Galaktorrhoe und Menstruationsstörungen). Längere Blockade von Nigrostrial D.2-Rezeptoren führen zum Auftreten ihrer Überempfindlichkeit, die für die Entwicklung von späten Dyskinesien und "Psychosen der Überempfindlichkeit" verantwortlich ist. Mögliche klinische Manifestationen einer präsynaptischen D-Blockade3- und D.4-Rezeptoren sind hauptsächlich mit der stimulierenden Wirkung von Antipsychotika verbunden. Aufgrund der teilweisen Blockade dieser Rezeptoren im nigrostrialen und mesolimbokortikalen Bereich können aktivierende und einschneidende (starke, hochaktive) Antipsychotika in kleinen Dosen die dopaminerge Übertragung stimulieren und in hohen Dosen hemmen. In den letzten Jahren hat das Interesse an der Funktion serotonerger Systeme des Gehirns, einschließlich Serotoninrezeptoren, stark zugenommen. Tatsache ist, dass in verschiedenen Teilen des Gehirns das serotonerge System eine modulierende Wirkung auf dopaminerge Strukturen hat. Insbesondere im mesokortikalen Bereich hemmt Serotonin die Freisetzung von Dopamin bzw. die Blockade von postsynaptischen Serotoninrezeptoren führt zu einer Erhöhung des Dopamingehalts. Wie Sie wissen, ist die Entwicklung negativer Symptome bei Schizophrenie mit einer Unterfunktion von Dopamin-Neuronen in den präfrontalen Strukturen der Großhirnrinde verbunden.
Derzeit sind etwa 15 Arten von zentralen Serotoninrezeptoren bekannt. Es wurde experimentell gefunden, dass Antipsychotika hauptsächlich an Serotonin (5-HT) -Rezeptoren der ersten drei Typen binden. Auf 5-ht1a-Rezeptoren haben diese Medikamente eine hauptsächlich stimulierende (agonistische) Wirkung. Die wahrscheinlichen klinischen Folgen dieses Effekts können sich in einer Zunahme der antipsychotischen Aktivität, einer Abnahme der Schwere kognitiver Störungen, einer Korrektur negativer Symptome, antidepressiven Wirkungen und einer Abnahme der Anzahl extrapyramidaler Nebenwirkungen äußern. Die Wirkung von Antipsychotika auf Serotoninrezeptoren vom Typ 2, insbesondere auf die Subtypen a und c, ist wichtig. 5 ht2a-Rezeptoren befinden sich hauptsächlich in der Großhirnrinde und ihre Empfindlichkeit bei Patienten mit Schizophrenie ist erhöht. Daher mit der Blockade von 5-HT2a-Rezeptoren binden die Fähigkeit von Antipsychotika der neuen Generation, die Schwere negativer Symptome zu verringern, die kognitiven Funktionen zu verbessern, den Schlaf zu regulieren, indem sie die Gesamtdauer der Schlafstadien mit langsamen Wellen (D-Wellen) verlängern, die Aggressivität verringern und depressive Symptome und Migräne-ähnliche Kopfschmerzen (aufgrund von zerebrovaskulären Störungen) schwächen. Auf der anderen Seite mit Blockade von 5-HT2a-Rezeptoren können bei Männern die blutdrucksenkende Wirkung und die Ejakulation beeinträchtigen. Es wird angenommen, dass die Wirkung von Antipsychotika auf 5-HT2s-Rezeptoren verursachen eine beruhigende (anxiolytische) Wirkung, einen erhöhten Appetit (begleitet von einer Zunahme des Körpergewichts) und eine Abnahme der Prolaktinproduktion. 5 ht3-Rezeptoren befinden sich überwiegend im limbischen Bereich, und wenn sie blockiert sind, entwickelt sich hauptsächlich die antiemetische Wirkung, und die antipsychotische und anxiolytische Wirkung wird verstärkt.
Das Auftreten von Parkinson-ähnlichen Symptomen hängt auch von der Blockierungskraft des Arzneimittels auf muskarinische cholinerge Rezeptoren ab. Cholinolytische und Dopaminblocker wirken in gewissem Maße in wechselseitigen Beziehungen. Es ist beispielsweise bekannt, dass im Nigrostrialbereich D.2-Rezeptoren hemmen die Freisetzung von Acetylcholin. Mit einer Blockade von mehr als 75% D.2-Rezeptoren im Nigrostrialbereich ist das Gleichgewicht zugunsten des cholinergen Systems gestört. Dies ist genau der Grund für die korrigierende Wirkung auf antipsychotische extrapyramidale Nebenwirkungen von Anticholinergika (Korrektoren). Thioridazin (Meleryl, Sonapax), Chlorprothixen (Truxal), Clozapin (Leponex) und Olanzapin (Ziprex) haben einen hohen Tropismus für Muskarinrezeptoren und verursachen praktisch keine extrapyramidalen Nebenwirkungen, da sie gleichzeitig Cholin- und dopaminerge Rezeptoren blockieren. Haloperidol- und Phenothiazinderivate der Piperazin-Reihe haben eine ausgeprägte Wirkung auf Dopaminrezeptoren, jedoch nur eine sehr geringe Wirkung auf Cholinrezeptoren. Dies ist auf ihre Fähigkeit zurückzuführen, ausgeprägte extrapyramidale Nebenwirkungen zu verursachen, die reduziert werden, wenn sehr hohe Dosen angewendet werden, wenn der cholinolytische Effekt spürbar wird. Zusätzlich zur Verringerung der Dopaminblockierungswirkung auf D.2-Rezeptoren der Nigrostrialregion und die Nivellierung extrapyramidaler Nebenwirkungen, eine starke cholinerge Wirkung kann zu einer Verschlechterung der kognitiven Funktionen, einschließlich mnestischer Störungen, sowie zu peripheren Nebenwirkungen (trockene Schleimhäute, verschwommene Akkommodation, Verstopfung, Harnverhaltung, Verwirrtheit usw.) führen. ).
Eine ziemlich starke blockierende Wirkung von Antipsychotika wirkt sich auf Typ-1-Histaminrezeptoren aus, was hauptsächlich mit der Schwere der beruhigenden Wirkung sowie einer Zunahme des Körpergewichts aufgrund eines erhöhten Appetits verbunden ist. Die antiallergische und juckreizhemmende Wirkung von Antipsychotika hängt auch mit ihren antihistaminischen Eigenschaften zusammen..
Zusätzlich zu Dopaminblockierungs-, antiserotonergen, anticholinergen und antihistaminischen Wirkungen haben die meisten Antipsychotika adrenolytische Eigenschaften, d.h. Block sowohl zentral als auch peripher a1- adrenerge Rezeptoren. Adrenerge Blocker wie Chlorpromazin und Chlorprotixen haben eine ausgeprägte beruhigende Wirkung. Darüber hinaus verursacht die blockierende Wirkung dieser Medikamente blutdrucksenkende und andere neurovegetative Nebenwirkungen (Tachykardie, Schwindel usw.) sowie eine Zunahme der blutdrucksenkenden Wirkung von Prazosin-Adrenoblockern (Pratisol, Minipress) und Terazosin (Gitrin)..
Unter experimentellen Bedingungen wurde die Bindungsstärke (Affinität) einzelner Antipsychotika mit verschiedenen Arten von Neurorezeptoren bestimmt (siehe Tabelle). Entsprechend dem neurochemischen Wirkungsprofil können alle vorgestellten Antipsychotika in 5 Gruppen eingeteilt werden.
Die erste Gruppe besteht aus selektiven (selektiven) Blockern D.2- und D.4-Rezeptoren (Sulpirid, Amisulpirid, Haloperidol, Pimozid). Diese Medikamente gehören hauptsächlich zur Gruppe der Benzamid-Derivate und Butyrophenon. In kleinen Dosen, hauptsächlich aufgrund einer Blockade von präsynaptischem D.4-Rezeptoren aktivieren sie die dopaminerge Übertragung von Nervenimpulsen und wirken stimulierend (enthemmend), in großen Dosen blockieren sie D.2-Rezeptoren in allen Bereichen des Gehirns, die sich klinisch in einer ausgeprägten antipsychotischen Wirkung sowie in extrapyramidalen und endokrinen (aufgrund von Prolaktinämie) Nebenwirkungen manifestieren.
Die zweite Gruppe umfasst hochaktive Blocker D.2-Rezeptoren sowie Medikamente, die 5-HT leicht oder mäßig blockieren2a- und ein1- Rezeptoren (Flupentixol, Fluphenazin, Zuclopentixol, Perphenazin usw.), d.h. hauptsächlich Piperazinderivate von Phenothiazin oder Thioxanthenen in stereochemischer Struktur. Wie die Medikamente der ersten Gruppe haben diese Antipsychotika in erster Linie eine ausgeprägte antipsychotische (prägnante) Wirkung und verursachen auch extrapyramidale Nebenwirkungen und Prolaktinämie. Medikamente dieser Gruppe wirken in kleinen Dosen mäßig aktivierend (psychostimulierend).
Die dritte Gruppe besteht aus polyvalenten sedativen Antipsychotika, die die meisten Neurorezeptoren nicht differenziell blockieren. Diese Medikamente haben eine ausgeprägte blockierende Wirkung auf Dopaminrezeptoren und bewirken auch starke adrenolytische und anticholinerge Wirkungen. Diese Gruppe umfasst die meisten sedierenden Antipsychotika, vor allem aliphatische und Piperidinderivate von Phenothiazin sowie Thioxanthene, die hinsichtlich der stereochemischen Struktur (Chlorpromazin, Levomeprozazin, Chlorprotixen, Thioridazin usw.) in ihrer Nähe sind. Das Spektrum der psychotropen Aktivität dieser Medikamente wird hauptsächlich von einer ausgeprägten primären sedierenden Wirkung, die sich unabhängig von der verwendeten Dosis entwickelt, und einer moderaten antipsychotischen Wirkung dominiert. Aufgrund der ausgeprägten cholinolytischen Wirkung verursachen Arzneimittel dieser Gruppe leichte oder mäßige extrapyramidale Reaktionen und neuroendokrine Nebenwirkungen, führen jedoch häufig zur Entwicklung einer orthostatischen Hypotonie und anderer autonomer Reaktionen aufgrund einer schweren Blockade a1- Adrenorezeptoren.
Die vierte Gruppe von Arzneimitteln umfasst Antipsychotika in ausgewogener Weise, d.h. gleichermaßen blockieren D.2- und 5-HT2a-Rezeptoren (letztere in etwas höherem Maße) und in mäßigem Maße - a1- adrenerge Rezeptoren. Zu dieser Gruppe gehören Vertreter einer neuen Generation atypischer Antipsychotika (Risperidon, Ziprasidon und Sertindol) mit einer anderen chemischen Struktur. Der neurochemische Wirkmechanismus dieser Arzneimittel bestimmt ihre selektive Wirkung hauptsächlich auf die mesolimbischen und mesokortikalen Regionen des Gehirns. Daher kann diese Gruppe von Antipsychotika durch indirekte Stimulation der dopaminergen Übertragung in der Hirnrinde zusammen mit einer deutlichen antipsychotischen Wirkung, dem Fehlen oder der schwachen Schwere extrapyramidaler Nebenwirkungen (bei Verwendung therapeutischer Dosen) von leichter oder mäßiger Prolaktinämie und mäßigen adrenolytischen Eigenschaften (blutdrucksenkende Reaktionen) negative Symptome korrigieren.
Und schließlich besteht die fünfte Gruppe aus polyvalenten atypischen Antipsychotika des trizyklischen Dibenzodiazepins oder einer Struktur in der Nähe (Clozapin, Olanzapin, Zotepin und Quetiapin). Wie die Medikamente der dritten Gruppe blockieren sie die meisten Neurorezeptoren undifferenziert. Jedoch 5-HT2a-Rezeptoren sind stärker blockiert als D.2- und D.4- Rezeptoren, insbesondere im nigrostrialen Bereich. Dies bestimmt das tatsächliche Fehlen oder die schwache extrapyramidale Wirkung und das Fehlen von neuroendokrinen Nebenwirkungen, die mit einer erhöhten Prolaktinproduktion mit einer deutlichen antipsychotischen Wirkung verbunden sind, und die Fähigkeit, die Schwere negativer Symptome zu verringern. Darüber hinaus weisen alle Arzneimittel dieser Gruppe ausgeprägte adrenolytische und antihistaminische Eigenschaften auf, die ihre beruhigende und blutdrucksenkende Wirkung bestimmen. Clozapin und Olanzapin haben eine ziemlich ausgeprägte Blockierungswirkung auf Muskarinrezeptoren und führen zur Entwicklung cholinolytischer Nebenwirkungen..
Der derzeitige Kenntnisstand über die neurochemischen Wirkmechanismen von Antipsychotika ermöglicht es uns daher, eine neue, pathogenetischere pharmakodynamische Klassifikation dieser Gruppe von Psychopharmaka anzubieten. Die Verwendung dieser Klassifikation ermöglicht es, das Spektrum der psychotropen Aktivität, Toleranz und wahrscheinlichen Arzneimittelwechselwirkungen eines bestimmten Arzneimittels signifikant vorherzusagen. Mit anderen Worten, die Besonderheiten der neurochemischen Aktivität des Arzneimittels bestimmen in hohem Maße die Merkmale seiner klinischen Aktivität, die bei der Auswahl des einen oder anderen Antipsychotikums für einen bestimmten Patienten berücksichtigt werden müssen.
Antipsychotika: Liste der nicht verschreibungspflichtigen Medikamente, Klassifizierung, Nebenwirkungen
Neuroleptikum - ein Psychopharmakon, das bei psychotischen, neurologischen und psychischen Störungen unterschiedlicher Schwere verschrieben wird.
Sie bewältigen erfolgreich Anfälle von Schizophrenie, Oligophrenie und seniler Demenz aufgrund der Wirkung der folgenden chemischen Verbindungen: Phenothiazin, Butyrophenon und Diphenylbutylpiperidin.
Was sind diese Medikamente??
Bevor chemisch synthetisierte Arzneimittel erfunden wurden, wurden Arzneimittel mit pflanzlichen Inhaltsstoffen - Belladonna, Bleichmittel, Opiate, narkotischer Schlaf, Bromide oder Lithiumsalze - zur Behandlung von psychischen Erkrankungen verwendet..
Bereits 1950 wurde das erste Antipsychotikum - Chlorpromazin (Chlorpromazin) - aktiv eingesetzt..
Antipsychotika der ersten Generation traten 8 Jahre nach Chlorpromazin auf - Alkaloid Reserpin, Triftazin und Haloperidol. Sie hatten nicht die gewünschte Wirkung, verursachten neurologische Störungen und Nebenwirkungen (Depressionen, Apathie usw.).
Antipsychotika lindern emotionalen Stress, verstärken die Wirkung von Schmerzmitteln, wirken antipsychotisch, kognitiv und psychoaktiv auf den Körper..
Sie werden zur Linderung von Symptomen der Pathologie verschrieben, wie z.
Der Wirkmechanismus von Antipsychotika besteht darin, Nervenimpulse in den Systemen (limbisch, mesokortikal) des menschlichen Gehirns zu unterdrücken, die für die Produktion von Dopamin und Serotonin verantwortlich sind.
Der Wirkmechanismus von Antipsychotika
Sie haben eine kurze Halbwertszeit und werden von jeder Verabreichungsmethode gut aufgenommen, aber die Expositionsdauer gegenüber dem Nervensystem ist kurz - daher werden sie in Kombination verschrieben, um sich gegenseitig zu stimulieren.
Antipsychotika, die die BHS zwischen dem Zentralnervensystem und dem Kreislaufsystem durchdringen, reichern sich in der Leber an, wo es zu einem vollständigen Abbau der Arzneimittel kommt, wonach sie über den Darm und das Urogenitalsystem ausgeschieden werden. Die Halbwertszeit von Antipsychotika beträgt 18 bis 40 Stunden und bei Haloperidol sogar 70 Stunden.
Anwendungshinweise
Alle Arten von Antipsychotika zielen darauf ab, produktive, depressive und mangelhafte Symptome bei folgenden psychischen Erkrankungen zu beseitigen:
Das Medikament wird auf Wunsch des Patienten mit Injektionen, Tropfern oder Tabletten verabreicht. Der Arzt reguliert das Medikament, beginnend mit einer erhöhten Dosierung, und reduziert es schrittweise. Nach dem Ende der Therapie wird eine vorbeugende Behandlung mit Tabletten mit längerer Wirkung empfohlen..
Einstufung
In der zweiten Hälfte des 20. Jahrhunderts wurden Psychopharmaka in typische (alte Generation) und atypische (neue Generation) Antipsychotika eingeteilt, die wiederum unterschieden werden:
über den Hauptwirkstoff und seine Derivate in ihrer chemischen Zusammensetzung:
- Thioxanthen (Chlorprotixen, Zuclopentixol)
- Phenothiazin (Chlopromazin, Periciazin)
- Benzodiazepin (Sulpirid, Thiaprid)
- Barbiturat (Barbital, Butisol)
- Indol (Dicarbin, Reserpin)
nach klinischer Wirkung:
Die häufigsten Medikamente unter typischen Antipsychotika:
Die häufigsten Medikamente unter atypischen Antipsychotika:
Nebenwirkungen
Je höher die Dosierung und der Verlauf der antipsychotischen Therapie sind, desto höher ist die Wahrscheinlichkeit unangenehmer Folgen für den Körper.
Nebenwirkungen von Antipsychotika sind auch mit dem Altersfaktor, dem Gesundheitszustand und der Interaktion mit anderen Medikamenten verbunden..
Sie können verursachen:
- endokrine Störung (Prolaktinämie, Amenorrhoe, erektile Dysfunktion)
- Störungen des Zentralnervensystems (Akathasie, Muskeldystonie, Parkinson)
- Antipsychotisches Syndrom (Lethargie, verschwommene Sprache, okulogyrische Krise, bei der der Kopf nach hinten geneigt ist und die Augen rollen)
- Appetitlosigkeit, Schläfrigkeit, Gewichtsverlust oder erhöhte
Einige Patienten, die nach der Behandlung nicht auf eine Besserung warten und deren Wirkung nicht sofort eintritt, versuchen, mit Hilfe von Alkohol mit Depressionen umzugehen. Die Kombination von Antipsychotika und Alkohol ist jedoch strengstens verboten, da sie bei der Interaktion Vergiftungen und sogar Schlaganfälle verursachen können.
Antipsychotika der neuen Generation ohne Nebenwirkungen
Dank der aktiven Entwicklung der Forscher wird die Liste der Antipsychotika jährlich mit Antipsychotika der neuen Generation aktualisiert, die nun nach Dauer und Schweregrad der klinischen Wirkung, Wirkmechanismus und chemischer Struktur unterschieden werden können.
Moderne Medikamente haben eine geringere Wirkung auf das Gehirn, verursachen keine Sucht und Nebenwirkungen, sind jedoch eher Antidepressiva, die Symptome beseitigen, als eine Behandlung.
Dazu gehören: Abilifay, Kvetiapin, Klozasten, Levomepromazin, Triftazin, Flufenazin, Fluanksol.
Leistungen:
- Psychomotorische Reaktionen manifestieren sich nicht
- sicher für die Behandlung von Kindern
- Das Risiko, Pathologien zu entwickeln, wird verringert
- einfache Portabilität
- Nur eine Dosis des Arzneimittels reicht aus, um ein positives Ergebnis zu erzielen
- Hilfe bei Hautkrankheiten (neuere Studien haben gezeigt, dass die Behandlung trockener Haut mit Antipsychotika bei älteren Menschen, deren Krankheiten mit Neuralgie verbunden sind, positive Ergebnisse liefert)
Liste der nicht verschreibungspflichtigen Medikamente
Es gibt eine Reihe von rezeptfreien Antipsychotika..
Sie gelten als sicher für den Patienten und helfen bei der Linderung von Stress, Muskelkrämpfen, Depressionen und psychischen Störungen..
- Ariprizol (Behandlung der bipolaren Störung Typ 1) - 2500 S. / 30 Tabletten.
- Afobazol (Behandlung von Schizophrenie) - 700 S. / 60 Tabletten.
- Quetiapin (Behandlung von akuten und chronischen Psychosen) - 700 p / 60 Tabletten.
- Olanzapin (Behandlung von psychotischen und affektiven Störungen) - 300 S. / 30 Tabletten.
- Risperidon (Behandlung von Schizophrenie, Alzheimer, Demenz) - 160 S. / 20 Tabletten.
- Tizercin (Behandlung von Oligophrenie, Epilepsie, erhöhte Wirkung von Analgetika) - 231 Rubel. / 10 Ampere.
Die meisten Menschen irren sich über die Gefahren von Antipsychotika, aber die Pharmakologie steht nicht still und die Antipsychotika der alten Generation werden in der Medizin fast nie eingesetzt.
Moderne Medikamente haben praktisch keine Nebenwirkungen und die Gehirnaktivität wird innerhalb von drei Tagen nach Entfernung des Medikaments aus dem Körper wiederhergestellt.
Im Falle einer Vergiftung mit Antipsychotika, Neurasthenie und zur Beendigung des „Entzugssyndroms“ werden Cytofavin und Mexidol verschrieben.
Atypische Antipsychotika
... ist eine neue Gruppe von Medikamenten aufgetaucht - Antipsychotika, die in geringerem Maße extrapyramidale Störungen verursachen, weisen im Allgemeinen ein günstigeres Nebenwirkungsprofil auf.
Nach der Definition von MELTZER (1996) ist ein atypisches Antipsychotikum ein Medikament, das sowohl produktive als auch negative Symptome wirksam beseitigt und keine neurologischen Nebenwirkungen verursacht..
Da atypische Antipsychotika weniger neurologische Nebenwirkungen verursachen als klassische Antipsychotika *, haben sie große Popularität erlangt. Darüber hinaus hat sich das Anwendungsspektrum bei Funktionsstörungen des Zentralnervensystems erweitert. So wird beispielsweise Risperidon häufig zur Behandlung von Patienten mit Demenz ** eingesetzt, in deren Struktur das Syndrom Störungen wie Angstzustände und motorische Angstzustände aufweist.
MECHANISMUS DER WIRKUNG UND KLINISCHE WIRKUNG atypischer Antipsychotika
Atypische Antipsychotika sind eine Gruppe von Arzneimitteln, die sowohl hinsichtlich der Wirkmechanismen der Neurotransmitter als auch hinsichtlich des Spektrums grundlegender und zusätzlicher psychotroper Wirkungen und unerwünschter Wirkungen heterogen ist. Einige von ihnen zeichnen sich durch eine selektive kombinierte Wirkung auf Serotonin / Dopamin-Rezeptoren aus, während andere ein breiteres Rezeptorprofil aufweisen oder spezifische Antagonisten von Dopamin-Rezeptoren sind. Es wird angenommen, dass die Fähigkeit, 5-HT2A-serotonerge Rezeptoren zu blockieren, eine wichtige Rolle im Wirkungsmechanismus atypischer Antipsychotika spielt. Aber nicht die Indikatoren für die absolute Bindung von 5-HT-2A-Rezeptoren durch Antipsychotika sind von größerer Bedeutung, sondern das Verhältnis dieses Indikators zum Ausmaß der Bindung von D2-dopaminergen Rezeptoren (bekanntlich sind herkömmliche Antipsychotika aufgrund der Fähigkeit, D2-dopaminerge Rezeptoren zu blockieren, aktiv).
Die Blockade von 5-HT2A-Rezeptoren, wie derzeit angenommen wird, ermöglicht die Bereitstellung der folgenden klinischen und pharmakologischen Eigenschaften der neuen Generation atypischer Antipsychotika:
(1) antipsychotische Aktivität (es wird angenommen, dass 5-HT2A-Rezeptoren auf der Ebene der kortikalen Pyramiden-Neuronen aufgrund ihrer modulierenden Wirkung auf die intrakortikale und kortiko-subkortikale glutamaterge Neurotransmission eine entscheidende Rolle beim Auftreten von Psychosen spielen können);
(2) Die Wirkung auf negative Symptome (die klinisch signifikante Rolle der Blockade von 5-HT2A-Rezeptoren bei der Verringerung der primären negativen Symptome beruht auf der Wechselwirkung des serotonergen und des dopaminergen Systems auf der Ebene des präfrontalen Kortex; eine Abnahme der funktionellen Aktivität dieser Verbindung im serotonergen System verringert die durch Serotonin verursachte Hemmung dopaminerger Neuronen Aktivierung der dopaminergen Übertragung, insbesondere durch Verstärkung der Freisetzung von Dopamin aus präsynaptischen Enden im präfrontalen Kortex);
(3) Auswirkungen auf kognitive Funktionen (es wird angenommen, dass dies auf eine erhöhte Freisetzung von Dopamin und Acetylcholin in den Strukturen des präfrontalen Kortex zurückzuführen ist; es wird auch angenommen, dass die Blockade von 5-HT2A-Rezeptoren unter Stressbedingungen den negativen Einfluss von Stress auf kognitive Prozesse im Hippocampus verhindert);
(4) eine Verringerung des Risikos für extrapyramidale Störungen (es wird angenommen, dass die Wechselwirkung von serotonergen und dopaminergen Neuronen auf Striatum-Ebene unter normalen Bedingungen die Aktivität der dopaminergen Übertragung hemmt; daher verringert die Blockierung von 5-HT2A-Rezeptoren die Serotonin-induzierte Unterdrückung der dopaminergen Neuronenaktivität und erhöht deren funktionelle Aktivität, wodurch das Risiko verringert wird Auftreten extrapyramidaler Störungen).
Alle Medikamente in dieser Gruppe haben ausgeprägte adrenerge Blockierungs- und Antihistamin-Eigenschaften, die ihre beruhigende und blutdrucksenkende Wirkung bestimmen. Clozapin und Olanzapin blockieren ziemlich stark sowie m-cholinerge Rezeptoren, mit denen die entsprechenden Nebenwirkungen verbunden sind.
. Ein Schlüsselmerkmal atypischer Neuroleptika ist ihre Fähigkeit, gleichzeitig Dopaminrezeptoren des zweiten Typs (D2-Rezeptoren) und Serotoninrezeptoren des Typs 2A (5-HT2A-Rezeptoren) zu blockieren, was das Fehlen oder die schwache Schwere extrapyramidaler Nebenwirkungen sowie das Fehlen einer erhöhten Sekretion bestimmt.
Betrachten Sie die Klassifizierung von Antipsychotika nach dem neurochemischen Profil und welchen Platz atypische Antipsychotika darin einnehmen.
Entsprechend dem neurochemischen Wirkungsprofil können alle Antipsychotika in 5 Gruppen eingeteilt werden (S. N. Mosolov, klinische und neurochemische Klassifikation moderner Antipsychotika; Moskauer Forschungsinstitut für Psychiatrie, Gesundheitsministerium der Russischen Föderation):
Die erste Gruppe besteht aus selektiven (selektiven) Blockern von D2- und D4-Rezeptoren (Sulpirid, Amisulpirid, Haloperidol, Pimozid). Diese Medikamente gehören hauptsächlich zur Gruppe der Benzamid-Derivate und Butyrophenon. In kleinen Dosen, hauptsächlich aufgrund der Blockade präsynaptischer D4-Rezeptoren, aktivieren sie die dopaminerge Übertragung von Nervenimpulsen und wirken stimulierend (enthemmend), in großen Dosen blockieren sie D2-Rezeptoren in allen Bereichen des Gehirns, was sich klinisch in einer ausgeprägten antipsychotischen Wirkung sowie einer extrapyramidalen Wirkung manifestiert und endokrine (aufgrund von Prolaktinämie) Nebenwirkungen.
Die zweite Gruppe umfasst hochaktive Blocker von D2-Rezeptoren sowie Arzneimittel, die 5-HT2- und alpha1-Rezeptoren (Flupentixol, Fluphenazin, Zuclopentixol, Perphenazin usw.) leicht oder mäßig blockieren, d.h. hauptsächlich Piperazinderivate von Phenothiazin oder Thioxanthenen in stereochemischer Struktur. Wie die Medikamente der ersten Gruppe haben diese Antipsychotika in erster Linie eine ausgeprägte antipsychotische (prägnante) Wirkung und verursachen auch extrapyramidale Nebenwirkungen und Prolaktinämie. Medikamente dieser Gruppe wirken in kleinen Dosen mäßig aktivierend (psychostimulierend).
Die dritte Gruppe besteht aus polyvalenten sedativen Antipsychotika, die die meisten Neurorezeptoren nicht differenziell blockieren. Diese Medikamente haben eine ausgeprägte blockierende Wirkung auf Dopaminrezeptoren und bewirken auch starke adrenolytische und anticholinerge Wirkungen. Diese Gruppe umfasst die meisten sedierenden Antipsychotika, hauptsächlich aliphatische und Piperidinderivate von Phenothiazin, sowie Thioxanthene, die hinsichtlich der stereochemischen Struktur (Chlorpromazin, Levomepromazin, Chlorprotixen, Thioridazin usw.) in ihrer Nähe sind. Das Spektrum der psychotropen Aktivität dieser Medikamente wird hauptsächlich von einer ausgeprägten primären sedierenden Wirkung, die sich unabhängig von der verwendeten Dosis entwickelt, und einer moderaten antipsychotischen Wirkung dominiert. Darüber hinaus verursachen Arzneimittel dieser Gruppe aufgrund der ausgeprägten cholinolytischen Wirkung leichte oder mäßige extrapyramidale Reaktionen und neuroendokrine Nebenwirkungen, führen jedoch häufig zur Entwicklung einer orthostatischen Hypotonie und anderer autonomer Reaktionen aufgrund einer ausgeprägten Blockade der alpha1-adrenergen Rezeptoren.
Die vierte Gruppe von Arzneimitteln umfasst Antipsychotika in ausgewogener Weise, d.h. gleichermaßen blockierende D2- und 5-HT2a-Rezeptoren (letztere in etwas höherem Maße) und in mäßigem Maße alpha1-adrenerge Rezeptoren. Zu dieser Gruppe gehören Vertreter einer neuen Generation atypischer Antipsychotika (Risperidon, Ziprasidon und Sertindol) mit einer anderen chemischen Struktur. Der neurochemische Wirkmechanismus dieser Arzneimittel bestimmt ihre selektive Wirkung hauptsächlich auf die mesolimbischen und mesokortikalen Regionen des Gehirns. Daher kann diese Gruppe von Antipsychotika durch indirekte Stimulation der dopaminergen Übertragung in der Hirnrinde zusammen mit einer deutlichen antipsychotischen Wirkung, dem Fehlen oder der schwachen Schwere extrapyramidaler Nebenwirkungen (bei Verwendung therapeutischer Dosen) von leichter oder mäßiger Prolaktinämie und mäßigen adrenolytischen Eigenschaften (blutdrucksenkende Reaktionen) negative Symptome korrigieren.
Die fünfte Gruppe besteht aus polyvalenten atypischen Antipsychotika eines trizyklischen Dibenzodiazepins oder einer ähnlichen Struktur (Clozapin, Olanzapin, Zotepin und Quetiapin). Wie die Medikamente der dritten Gruppe blockieren sie die meisten Neurorezeptoren gleichgültig. 5-HT2a-Rezeptoren sind jedoch stärker blockiert als D2- und D4-Rezeptoren, insbesondere solche, die sich in der Nigrostrialregion befinden. Dies bestimmt das tatsächliche Fehlen oder die schwache extrapyramidale Wirkung und das Fehlen von neuroendokrinen Nebenwirkungen, die mit einer erhöhten Prolaktinproduktion mit einer deutlichen antipsychotischen Wirkung verbunden sind, und die Fähigkeit, die Schwere negativer Symptome zu verringern. Darüber hinaus weisen alle Arzneimittel dieser Gruppe ausgeprägte adrenolytische und antihistaminische Eigenschaften auf, die ihre beruhigende und blutdrucksenkende Wirkung bestimmen. Clozapin und Olanzapin haben eine ziemlich ausgeprägte Blockierungswirkung auf Muskarinrezeptoren und führen zur Entwicklung cholinolytischer Nebenwirkungen..
auf diese Weise. ATYPISCHE NEUROLEPTIK DURCH AKTIONSMECHANISMUS IN ZWEI GRUPPEN AUFTEILEN Die erste Gruppe von Arzneimitteln (einschließlich Clozapin, Olanzapin und Quetiapin) ist durch die Wechselwirkung mit mehreren verschiedenen Neurotransmittersystemen gekennzeichnet, insbesondere mit Dopamin, Serotonin, Noradrenergen und Cholinergen. Die zweite Gruppe von Arzneimitteln (bestehend aus Risperidon, Amperosid, Sertindol und Ziprasidon) übt ihre Wirkung hauptsächlich auf die Wirkung auf nur zwei Arten von Rezeptoren aus - Dopamin und Serotonerge. Darüber hinaus übersteigt die Fähigkeit, serotonerge Rezeptoren in diesen Arzneimitteln zu blockieren, die Fähigkeit, an Dopaminrezeptoren vom Typ D2 zu binden.
* Unter den Nebenwirkungen für klassische Antipsychotika sind charakteristisch (antipsychotisches Syndrom): Akathisie, Parkinsonismus und Dyskinesie.
** Wie britische Forscher herausfanden, besteht bei solchen Patienten, die ein Neuroleptikum einnehmen, ein besonderes Risiko, einen Schlaganfall zu entwickeln. Im Allgemeinen steigt bei Patienten mit Demenz das Risiko eines Hirnschlags bei Anwendung atypischer Antipsychotika um fast das Sechsfache (Quelle: Frankfurter Allgemeine).
Atypische Klassifizierung von Antipsychotika
Vorlesungen über Pharmakologie für das Herbstsemester
Mittel, die das Zentralnervensystem beeinflussen. Psychopharmaka
Bis in die 1950er Jahre gab es keine wirksamen Psychopharmaka in der Produktion. Verwendete andere Therapiemethoden.
Behandlung: | Anwendungshinweise: |
Elektroschocktherapie | · Schwere Depression, nicht für die Therapie mit Psychopharmaka geeignet. · Schizophrenie, nicht für die Therapie mit Psychopharmaka geeignet |
Insulinkoma | Einzelfälle von Schizophrenie |
Subcomatose Insulin | Symptomatische Angst und Anspannung bei einigen Arten von Schizophrenie |
Langschlaftherapie | Fast nicht anwendbar |
Lobotomie | Unzutreffend |
I. P. Pavlov - der erste der Begründer der Psychopharmakologie; 1890-95 - Entstehung der Abteilung für Pharmakologie an der VMA in St. Petersburg. Erstellte eine Methode zur Untersuchung psychotroper Substanzen und untersuchte zunächst die Wirkung von Koffein Cr 2+ nach der Methode der konditionierten Reflexe.
1950-52 - die ersten aktiven Psychopharmaka erscheinen (Chlorpromazin wird synthetisiert, in Russland hat Maschkowski Chlorpromazin).
Der Schwerpunkt der Wirkung von psychotropen Substanzen.
Die Hauptarten von psychischen Störungen | Syndrome | Gruppen von Psychopharmaka |
Psychische Störungen nichtpsychotischer Natur (Neurose) | Asthenisch, neurotisch, psychopathisch und dergleichen | · Beruhigungsmittel (Anxiolytika) · Psychostimulanzien |
Psychosen | Affektiv, Delirium und Halluzinationen | · Antidepressiva · Li-Salze · Antipsychotika (Antipsychotika) |
Die Verwendung verschiedener psychotroper Substanzen.
Psychosen | Angststörung | |
Substanzen mit psycho-sedierender Wirkung | · Antipsychotika · Antidepressiva | · Anxiolytika · Beruhigungsmittel |
Psychostimulanzien | Antidepressiva | Psychostimulanzien |
Mangel an Wirkung bei gesunden Menschen. | Salze Li |
Klassifizierung von Antipsychotika (Antipsychotika).
Typische Antipsychotika | Atypische Antipsychotika (verursachen keinen Parkinsonismus) | |||
Phenothiazin-Derivate | Thioxanthenderivate | Butyrophenonderivate | Benzamide | Dibenzodiazepinderivate |
· Chlorpromazin · Trifthazin · Fluorphenazin | Chlorprotixen | Haloperidol | Sulpirid | Clozapin |
Die meisten sind kompetitive Dopaminantagonisten im Zentralnervensystem..
Psychose ist eine schmerzhafte psychische Störung, die sich in einer Unzulänglichkeit der Reflexion der realen Welt mit einer Verletzung des Verhaltens, einer Veränderung der mentalen Aktivität und dem Auftreten von Phänomenen manifestiert, die für die normale Psyche ungewöhnlich sind.
- Schizophrenie
- affektive Störungen (Manie, Depression)
- organische Psychosen
Halluzinationen - Wahrnehmungsstörungen in Form von Empfindungen oder Bildern, die ohne wirklichen Reiz auftreten (für Patienten - Realität).
Unsinn - eine Reihe von Ideen, Urteilen, die nicht der Realität entsprechen, das Bewusstsein des Patienten vollständig beherrschen und nicht korrigiert werden, wenn sie überzeugt und geklärt sind.
Manifestationen des antipsychotischen Antagonismus gegen D.2-Rezeptoren.
Antipsychotische Wirkung (auf den mesolimischen und mesokortikalen Wegen an der Regulierung der Afferenzierung des Verhaltens und der sensorischen Integration beteiligt)
· Dysregulation der motorischen Aktivität (Wirkung auf die Nigrostriatalwege verursacht Parkinsonismus und andere extrapyramidale Störungen)
Funktionsstörungen bestimmter Funktionen im Hypothalamus-Hypophysen-System (in den tuberoinfudibulären Bahnen beseitigt die hemmende Wirkung von Dopamin auf die Prolaktinsekretion, es entsteht eine Hyperprolaktinämie)
Antiemetische Wirkung (in der Ausgangs-Chemorezeptorzone des Erbrechenzentrums in der Medulla oblongata)
- emotionale Beruhigung (Verringerung von Angst, Angst)
- psychomotorische Hemmung (verminderte Initiative, motorische Aktivität)
- affektive Gleichgültigkeit (verminderte Reaktion auf äußere Reize)
antipsychotische Wirkung | +++ |
Beruhigungswirkung | +++ |
Schlaftabletten | + |
Bremsen des Wärmeregulierungszentrums | ++ (verursacht eine Abnahme der Körpertemperatur, wenn es von außen gekühlt wird) |
Muskelentspannung | + |
Antiemetikum | +++ |
Funktionsstörung des extrapyramidalen Systems (Parkinsonismus, Spätdyskinesie) | ++ |
α-AB | +++ (Hypotonie) |
M-HB | + (trockene Schleimhaut und andere Effekte) |
Antihistaminika (Block H.1-R) | + |
nervige Wirkung | + |
Betäubung | + |
myotrope krampflösende Wirkung | + |
blutdrucksenkend | ++ |
Potenzierung der Wirkung von Medikamenten gegen Anästhesie, Schlaftabletten, Betäubungsmittel und Opioidanalgetika | ++ |
Haut-Photosensibilisierung | + |
- selektivere antipsychotische Wirkung
- weniger ausgeprägte beruhigende Wirkung
- schwere extrapyramidale Störungen
- Triftazin-Analogon (einschließlich negativer Merkmale)
- verlängerte Wirkung (7-14 Tage nach einer einzelnen Injektion)
- leichte antipsychotische Aktivität
- Antidepressivum-Komponente (vorbeugend)
- beginnt schnell zu handeln, dauert lange
- geringe Auswirkung auf die autonome Innervation
- psychotrope Selektivität
- geringe α-blockierende Wirkung, keine M-anticholinerge Wirkung
- geringe Auswirkung auf die systemische Hämodynamik
- verursacht extrapyramidale Störungen
- "Atypisches" Antipsychotikum mit hoher Aktivität
- Blocker D.4, weniger als D.2-R, Serotonin 5-HT2EIN-R.
- α1-AB, M-HB, Block von Histaminrezeptoren
- ausgeprägte beruhigende Wirkung
- verursacht selten extrapyramidale Störungen
- negative Eigenschaften:
- kann Agranulozytose verursachen
- orthostatische Hypotonie
- Schwindel
- Gewichtszunahme
- Krämpfe
· Die Überwachung der Blutzusammensetzung ist erforderlich
- der einzige verursacht keine Prolaktinämie
- atypisches Antipsychotikum
- Wahlblock D.2-R.
- antiemetische Wirkung
- selten extrapyramidale Störungen
- erhöhte Sekretion von Prolaktin - Gynäkomastie, Galaktorrhoe, Veränderungen im Menstruationszyklus
- Schlafstörung
- Dyspepsie
- Allergie
- ZNS:
- Block D.2-R der Nigrostriatalwege verursacht Parkinson, Dystonie, M, N-HB
- Spätdyskinesie aufgrund von Überempfindlichkeit D-R
- ANS
Verletzung der Unterkunft, Mundtrockenheit, Schwierigkeiten beim Wasserlassen, Verstopfung (weil es M-HB ist)
Orthostatische Hypotonie (ist α-AB)
Verursacht Hyperprolaktinämie, Galaktorrhoe (Block D.2-R)
Antipsychotika der neuen Generation ohne Nebenwirkungen. Namen, Liste der Drogen. Preise
Antipsychotika sind Medikamente zur Behandlung von psychiatrischen Störungen. Die neue Generation atypischer Psychotiker hat praktisch keine Nebenwirkungen, ermöglicht es Ihnen, die geistige Aktivität einer Person zu retten, beeinträchtigt nicht die soziale Anpassung einer Person nach Abschluss eines Therapiekurses.
Arten von atypischen Antipsychotika
Neuroleptika - Medikamente zur Behandlung verschiedener psychiatrischer Erkrankungen, Störungen des Nervensystems, helfen:
- das menschliche Sozialverhalten normalisieren;
- aufhören zu husten, Übelkeit, Erbrechen;
- niedrigere Körpertemperatur;
- erhöhte Angstzustände, Schlaflosigkeit beseitigen;
- vegetative Reaktionen reduzieren.
Zuvor verwendete Medikamente zur Linderung der Symptome einer Schizophrenie blockierten die bipolare Störung den Dopaminstoffwechsel vollständig und verursachten eine Abnahme der geistigen und körperlichen Aktivität einer Person. Atypische Neuroleptika einer neuen Generation haben im Gegensatz zu ihren Vorgängern eine mildere Wirkung und rufen selten das Auftreten von Nebenwirkungen des Körpers hervor.
Die Klassifizierung atypischer Antipsychotika basiert auf:
- Die Dauer des Effekts. In der modernen Pharmakologie werden Antipsychotika mit schneller und längerer Wirkung hergestellt..
- Die Schwere des Krankheitsbildes.
- Der Mechanismus der Wirkung des Arzneimittels auf die Nervenenden von Dopamin (der Arzt kann die für den Patienten geeignete Therapie wählen).
- Die chemische Zusammensetzung des Arzneimittels. Die synthetische Formel des Medikaments wird streng individuell ausgewählt, um die möglichen unangenehmen Folgen der Behandlung zu reduzieren.
Die Wirksamkeit von Antipsychotika der neuen Generation
Neuroleptika einer neuen Generation ohne Nebenwirkungen, die die geistige Funktion des Gehirns beeinträchtigen, weisen eine schwache antipsychotische Aktivität auf. Beeinflussen bestimmte Dopaminrezeptoren im Gehirn. Im Gegensatz zu typischen Antipsychotika, deren Einnahme zu einer vollständigen Desorientierung einer Person führt, wirken atypische Antipsychotika nur im limbischen System.
Sie haben niedrige Anti-Dopamin-Eigenschaften, hohe beruhigende Eigenschaften:
- die offensichtlichen und verborgenen Symptome der Psychose beseitigen;
- beruhigen, Angst reduzieren, Würgereflex;
- das Fortschreiten von Störungen der menschlichen Psyche behindern;
- die Hypophyse, das extrapyramidale System und den Hypothalamus nicht beeinträchtigen;
- die kognitive Funktion vollständig beibehalten.
Die Vorteile atypischer Antipsychotika
Neuroleptika einer neuen Generation ohne Nebenwirkungen für die anschließende Sozialisierung der Persönlichkeit eines Menschen haben gegenüber typischen Antipsychotika mehrere Vorteile:
- Halten Sie die motorische Aktivität des Patienten in vollem Umfang aufrecht.
- Fruchtbarkeit, Eisprung und Potenz nicht reduzieren;
- den Dopaminstoffwechsel nicht beeinflussen;
- leicht aus dem menschlichen Körper ausgeschieden;
- die Symptome akuter und chronischer psychischer Störungen beseitigen;
- die mentalen Funktionen einer Person unterstützen;
- Nach der Behandlung können Sie zum normalen Leben zurückkehren.
- nicht süchtig.
Pharmaunternehmen haben eine Reihe von Arzneimitteln entwickelt, die für die Behandlung von Psychosen bei schwangeren Frauen und minderjährigen Patienten zugelassen sind.
Antipsychotika ohne Nebenwirkungen: Eine Arzneimittelüberprüfung
Eine neue Generation von Antipsychotika, die keine Nebenwirkungen verursachen, verhindert die Entwicklung einer psychischen Pathologie, während die kognitiven Funktionen einer Person erhalten bleiben. Beliebte Medikamente:
Abilifizieren
Das Medikament ist eine gelb-cremefarbene Kapsel mit 10, 15, 30 mg. Der Wirkstoff ist Aripiprazol.
Das Tool hat:
- hohe Dynamik in Bezug auf den D2-, D3-Rezeptor, Nervenenden 3HT1a, 5HT2a;
- mäßige Wirkung auf D4, 5HT7-Rezeptoren;
- stoppt nicht muskarinische Enden.
Es ist vorgeschrieben für:
- plötzliche Ausbrüche von Schizophrenie;
- Langzeittherapie des chronisch trägen Zerfalls des Denkprozesses;
- plötzliche bipolare Störung nach einer manuellen oder gemischten Episode.
Das Arzneimittel wird unabhängig von der Verwendung von Nahrungsmitteln einmal getrunken. Die Dosierung wird vom Arzt für jeden Patienten individuell festgelegt.
Empfohlene Behandlung:
- Schizophrenie (akuter Anfall, chronischer Verlauf). In der ersten Woche wird es verschrieben - 10-15 mg / Tag. Nach der Verbesserung wird die tägliche Dosierung des Arzneimittels reduziert (bis zu 10 mg)..
- Bipolare Störung - 15-30 mg / Tag.
"Abilifay" wird sofort vom Verdauungstrakt aufgenommen. Die höchste Konzentration im Blut wird 3-7 Stunden nach Einnahme der Kapsel beobachtet. Die positive Wirkung des Arzneimittels zeigt sich ab dem 14. Tag nach Therapiebeginn aktiv. In der Leber metabolisiert, mit Zerfallsprodukten vollständig aus dem Körper ausgeschieden.
Das Medikament wird nicht bei Patienten angewendet:
- Unverträglichkeit gegenüber einem Bestandteil des Arzneimittels haben;
- unter 18 Jahren.
Kontraindiziert bei schwangeren Frauen und stillenden Müttern.
Mit Vorsicht durchgeführte medikamentöse Therapie "Abilifaem" von Personen mit:
- kardiovaskuläre Pathologien;
- Verletzung der Funktionen des Magen-Darm-Trakts;
- endokrinologische Störungen;
- chronische Erkrankungen der Atemwege;
- Suizidale Tendenzen;
- Nieren-, Leberversagen.
Die Anpassung der psychiatrischen Pathologien bei Patienten über 65 Jahren erfordert keine Änderung der Standarddosis.
Fluphenazin
Eines der besten modernen Antipsychotika. Lindert nervöse Reizbarkeit, beseitigt die Symptome von psychiatrischen Erkrankungen, halluzinogenen Störungen.
Zusammengesetzte Komponenten:
- Fluphenazindecanoat;
- Benzylalkohol;
- Sesamöl.
Das Medikament ist eine Suspension für v / m. hellgelbe, ölige Injektion.
Es wird verschrieben bei der Behandlung von:
- akute Schizophrenie;
- zirkuläre Psychose;
- Hyperaktivität;
- erhöhte nervöse Erregbarkeit;
- Störungen der Dynamik der geistigen Funktionsweise.
Zeigt antipsychotische Wirkungen. Interferiert mit D-Rezeptoren im dopaminergen System des Gehirns.
Es hat:
- antiemetische Wirkung - aktiv gegen D2-Enden, Vagusnerv im Magen-Darm-Trakt;
- blutdrucksenkende Eigenschaften - lindert den Hypothalamus, Hypophysenhormone;
- verstärkende Wirkung in Bezug auf die Produktion von Prolaktin;
- geringe expiramidale Wirkung.
Im Körper werden die Wirkstoffe von "Fluphenazin" abgebaut und verbinden sich mit einem Plasmaprotein.
Der Behandlungsverlauf des Patienten wird individuell in Abhängigkeit von den Persönlichkeitsmerkmalen des Patienten, dem Typ und dem Stadium der Nervenpathologie ausgewählt.
Empfohlene Dosierung für erwachsene Patienten:
- oral - 1 bis 5 mg 2-3 mal täglich (Gesamtmenge nicht mehr als 20 mg);
- v / m Injektion - von 1,25 bis 2,5 mg nach 6-8 Stunden.
Für Minderjährige wird "Fluphenazin" in Form einer "Demoform" verschrieben - 250-750 mg / kg (1-4 mal täglich). Bis zu maximal 100 mg. Die Behandlung ist im Abstand von 14 Tagen obligatorisch.
Das Medikament macht selten süchtig, die Entwicklung von Nebenpathologien.
Kontraindiziert für Personen mit:
- Bewusstlosigkeit mit vollständiger Einstellung der Atemaktivität;
- Schlaganfall;
- Pathologien des Herzens und der Blutgefäße;
- Blut-Erkrankung
- Depression
- beeinträchtigte Leber und Niere.
Nicht verschrieben für die Behandlung von Frauen, die ein Baby erwarten und stillende Mütter.
In Kombination mit krampflösenden Mitteln kann es die Atmungsfunktionen, das Zentralnervensystem, hemmen. Verbessert die Wirkung von Alkohol und psychotropen Substanzen.
Quetiapin
Das sicherste Antipsychotikum. Nicht süchtig. Das Auftreten von Nebenwirkungen tritt nur auf, wenn die maximal zulässige Menge des täglichen Arzneimittels überschritten wird. In der Pharmakologie wird „Quetiapin“ durch konvexe Kapseln mit einem weißen Farbton dargestellt.
Komponenten:
- Quetiapin;
- Polysorb;
- Milch Zucker;
- Natriumcarboxymethylstärke;
- Povidon K-30;
- Talk;
- Magnesiumsalz;
- Siliziumdioxidcellulose.
Antipsychotikum. Am aktivsten in Bezug auf die Serotonin-Endungen von 5HT2, weniger in Bezug auf die D1-, D2-Rezeptoren. Erhöht das Prolaktin nicht. Es hat eine helle antisyolytische Wirkung. Blockiert den Antihistamin-H1-Rezeptor. Der Magen-Darm-Trakt wird resorbiert. Kombiniert mit Plasmaproteinen. Zerfällt aktiv in der Leber.
Es wird bei akuten und chronischen psychischen Störungen verschiedener Etymologien mit starker antisoziologischer Ausrichtung verschrieben.
Art der Anwendung:
- Erwachsene - 50 mg / Tag;
- ältere Menschen - 25 mg einmal täglich;
- Personen mit chronischen Leber- und Nierenfunktionsstörungen - 25 mg.
Mit der Zeit steigt die tägliche Aufnahme von Quetiapin (bis zu 700 mg).
Es ist verboten, ein Medikament zu verschreiben:
- Personen, die an Überempfindlichkeit gegen die Bestandteile des Arzneimittels leiden;
- kleine Kinder;
- schwangere Frau
- stillende Mutter.
Fluanxol
Antipsychotikum in Form von:
- braun gefärbte zuckerbeschichtete Tabletten;
- Flüssigkeiten für die i / m-Verabreichung.
Thioxanthenderivat:
- reduziert die Erregbarkeit und psychomotorische Aktivität;
- wirkt enthemmend;
- senkt Angstgefühle und Angstgefühle;
- verhindert die Entwicklung von Depressionen;
- schwächt die Aktivität von Dopaminrezeptoren (D1, D2).
Die Wirksamkeit der Therapie hängt von der Dosierung des Arzneimittels ab. Die Dauer der Exposition gegenüber Tabletten beträgt 2 bis 4 Wochen.
Zusammengesetzte Komponenten:
- Flupentixoldihydrochlorid;
- Magnesiumstearat;
- Gelatine;
- Laktosemonohydrat.
Im Körper wird das Medikament in cis-Flupentixol und Caprinsäure aufgeteilt. Darm.
Die Dosierung wird für jeden Patienten abhängig von den Persönlichkeitsmerkmalen und dem Stadium der Krankheit ausgewählt.
Fluanksol wird in einer Menge von bis zu 3 mg / Tag verschrieben. zur Beseitigung:
- depressive psychische Störungen, begleitet von Apathie;
- chronische neurologische Probleme alarmierender Natur;
- stressige Bedingungen;
- psychosomatische Störungen mit asthenischen Reaktionen.
Verschrieben mit einem Verlauf von 3 bis 40 mg / Tag. Patienten mit:
- Paranoia mit Delirium;
- halluzinatorisches Syndrom;
- verminderte geistige Aktivität;
- Apathie, Autismus.
Dosierung von 40 bis 150 mg / Tag. geeignet zum Anhalten:
- psychische Störungen;
- neurologische und physiologische Störungen, die sich aus der Manifestation des Entzugssyndroms bei Personen mit Alkoholabhängigkeit ergeben.
Die maximal zulässige Medikamentenmenge beträgt 150 mg / Tag. aufgeteilt in 3 Dosen. Mit i / m-Injektionen - bis zu 200 ml im Abstand von 2-4 Wochen.
Das Medikament wird nicht bei folgenden Personen angewendet:
- akutes Narkotikum, Alkoholvergiftung;
- Hyperthermie;
- Parkinsonismus;
- Fieber;
- allergische Reaktionen auf die Bestandteile des Arzneimittels;
- Nieren- und Leberfunktionsstörung.
Fluanxol ist kontraindiziert bei:
- Patienten mit toxischer Agranulozytose in der Vorgeschichte;
- schwangere Frau
- stillende Mutter.
Triftazin
Medikamente zur Beseitigung von Psychosen, sekundäres Phenothiazin.
Es wird verwendet, um zu bekämpfen:
- verschiedene psychotische Störungen;
- Neurosen, begleitet von Angst, Furcht;
- Übelkeit (reduziert die Manifestation eines Würgereflexes).
In der Suspension zur i / m-Injektion enthaltenes Trifluoperazin friert postsynaptische mesolimbische D-Rezeptoren im Nervensystem ein.
Demonstriert:
- Abnahme der Erbrechenreflexe (aufgrund der Beseitigung der Aktivität des D2-Rezeptors, des Nervus gastrointestinalis gepaart);
- Alpha-adrenerge Blockierungsaktivität;
- blutdrucksenkende Wirkung.
Die Aufnahme von „Triftazin“ reduziert die Gehirn- und Arbeitsaktivität der Patienten geringfügig.
Die Dosierung des Arzneimittels wird individuell verschrieben:
- Erwachsene - 1-5 mg nach 8-12 Stunden;
- Kinder - 1 mg (2-3 Injektionen pro Tag).
Einschränkungen bei der Verwendung von:
- tiefe Ohnmacht mit Atemverlust;
- Depression;
- Onkologie;
- Kurzatmigkeit
- zitternde Lähmung;
- Nierenfunktionsstörung;
- die Erwartungsperiode des Kindes;
- Stillen;
- Epilepsie;
- Magengeschwür.
Für die Behandlung von Menschen nach 70 Jahren wird eine reduzierte Dosierung festgelegt.
Levomepromazin
Das Medikament ist als Tabletten erhältlich, eine Lösung für die intramuskuläre, intravenöse Verabreichung. Phenothiazin-Derivat. In der Liste der lebenswichtigen Medikamente enthalten.
Tizercin ist ein Antipsychotikum der neuen Generation mit dem Wirkstoff Levomepromazin
Ein Medikament in den Körper bekommen:
- wirkt beruhigend, antipsychotisch, antiemetisch, blutdrucksenkend;
- unterdrückt Depressionen, ohne das Gehirn und die geistige Aktivität einer Person zu beeinträchtigen;
- erhöht die Produktion von Prolaktin durch die Hypophyse;
- fusioniert mit Plasmaprotein (die höchste Konzentration wird nach 1-3 Stunden angezeigt);
- über den Darm, die Nieren ausgeschieden.
Das Medikament ist angezeigt für:
- Störungen der Psyche und der motorischen Fähigkeiten, begleitet von schwerer Erregbarkeit;
- zirkuläre Psychose;
- Schizophrenie;
- Altersdemenz;
- Anfälle durch psychotrope Alkoholabhängigkeit;
- Depression begleitet von Angst, Angst;
- neurologische Probleme;
- Schlafstörung;
- starke Schmerzen durch Entzündung des Dreifachnervs, Herpes zoster, Onkologie;
- juckende Dermatose.
Dosierungsschema:
- Erwachsene müssen 25-50 mg konsumieren;
- Kindern werden 15 mg / kg / Tag verschrieben. 2-3 mal;
- Injektionen - 24-50 mg.
Der Gebrauch des Arzneimittels bei Leidenden ist begrenzt:
- Dekompensation der Myokardfunktionsstörung;
- essentielle Hypertonie;
- Pathologien des Kreislaufsystems;
- beeinträchtigte Niere und Leber.
Schwangeren wird die Mindestdosis verschrieben. Zum Zeitpunkt der Entbindung wird die Menge des verwendeten Arzneimittels reduziert, um die Entwicklung atropinähnlicher Wirkungen bei einem Neugeborenen auszuschließen.
Mit Vorsicht wird "Levomepromazin" verabreicht:
- Kinder
- Für alte Leute;
- Krebspatienten;
- Personen, die an Reye-Syndrom, Parkinson-Krankheit, chronischen Funktionsstörungen der Atemwege leiden;
- epileptische Patienten.
Antipsychotika ohne Nebenwirkungen, die Sie ohne Rezept kaufen können
Neuroleptika einer neuen Generation ohne Nebenwirkungen in Bezug auf das nervöse endokrine System werden häufig zur Beseitigung neurologischer, psychotischer Störungen eingesetzt. Die medizinischen Eigenschaften der Arzneimittel zielen darauf ab, die Dopaminrezeptoren D1, D2 zu blockieren, wodurch eine erhöhte Erregbarkeit und Angst verringert werden.
Die angegebene Liste von Antipsychotika hat eine beruhigende Wirkung, wird bei depressiven und stressigen Zuständen sowie bei Schlafstörungen angewendet:
- "Olanzapin" - reduziert die Wirkung von Neuronen, beruhigt die Aktivität der Nervenbahnen, die die motorischen Funktionen steuern. Entfernt Angstzustände und negative Manifestationen von Stress. Es wird bei depressiven, psychischen Erkrankungen und erhöhter Angst verschrieben. Nehmen Sie das Medikament nicht für schwangere und stillende Frauen, Kinder unter 18 Jahren, Menschen mit Erkrankungen des Blutes, der Leber und der Nieren ein.
- Amisulprid ist ein Antipsychotikum mit einer beruhigenden, antidepressiven Wirkung. Es ist angezeigt für Schizophrenie, psychische Pathologien, begleitet von Delirium, Halluzinationen, Denkstörungen und Selbstrückfällen..
- "Aprizol" - wird zur Behandlung von Psychosen angewendet. Wirkt auf Dopamin- und Beruhigungsrezeptoren. Entspannt das Nervensystem. Die maximale Arzneimittelwirkung tritt 4-5 Tage nach Therapiebeginn auf. Empfohlen für depressive Störungen. Kann für Patienten mit Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems gefährlich sein.
- "Serdolekt" - generisches "Apriola". Ähnlich in Zusammensetzung und therapeutischer Wirkung.
- "Respiridon" ist ein Psychopharmakon mit einer hypothermischen, antiemetischen und beruhigenden Wirkung. Es überwindet psychische Störungen, begleitet von Delir, Halluzinationen, neurologischen Problemen, den Auswirkungen von Stress und Depressionen. Es wird bei preußischer Demenz vom Alzheimer-Typ, seniler Demenz und unkontrollierter Aggression von Jugendlichen verschrieben.
- "Clozapin" ist ein Antipsychotikum, das Angstzustände und destruktives Verhalten beseitigt. Es wirkt auf die Symptome von Negativismus, Schizophrenie, manisch-depressiver Psychose, psychomotorischer Erregung vom Typ des emotionalen Verhaltens und bipolarer Störung.
Der Preis für Medikamente in Apotheken in Moskau, St. Petersburg, Regionen
Neuroleptika einer neuen Generation ohne Nebenwirkungen für die nachfolgende Gehirnaktivität einer Person werden in Apothekenketten der Russischen Föderation eingesetzt. Der Preis des Arzneimittels hängt von der Region, den Transportkosten und dem Lieferanten ab.
Name der Siedlung | Abilifizieren | Kvetiapin | "Grippe-Anksol" | Triftazinum | Olan-Zapin | Risperidon |
Moskau | 7382 | 213 | 386 | 77 | 160 | 129 |
St. Petersburg | 4200 | 294 | 357 | 34 | 226 | 70 |
Amur Region | 12000 | 650 | 415 | 98 | 158 | 136 |
Arhangelsk Region | 5300 | 994 | 384 | 76 | 218 | 167 |
Belgorod Region | 11800 | 657 | 379 | 33 | 422 | 120 |
Region Brjansk | 6300 | 218 | 432 | 35 | 338 | 117 |
Region Lipezk | 11800 | 212 | 370 | 29 | 422 | 130 |
Voronezh Region | 6297 | 188 | 411 | 26 | 160 | 106 |
Ivanovo Region | 12900 | 216 | 397 | 35 | 335 | 113 |
Rostower Gebiet | 5400 | 217 | 381 | 24 | 204 | 165 |
Region Kaliningrad | 6298 | 218 | 990 | 29 | 216 | 136 |
Wologda Region | 6298 | 219 | 384 | 32 | 218 | 126 |
Region Irkutsk | 6298 | 216 | 590 | 24 | 190 | 140 |
Eine neue Generation von Antipsychotika hilft bei der Bewältigung von psychischen und neurologischen Störungen. Moderne Antipsychotika haben keine Nebenwirkungen auf die geistige und physiologische Aktivität einer Person. In jedem Fall individuell auswählen, psychiatrische Defekte rechtzeitig stoppen, ohne die weitere soziale Anpassung des Einzelnen zu beeinträchtigen.
Artikel Design: Vladimir der Große
Video über Antipsychotika
Über atypische Antipsychotika bei der Behandlung von Psychosen: