Amitriptylin ist ein Vertreter der trizyklischen Antidepressivumklasse. Dies ist einer der aktivsten Vertreter seiner Klasse. Amitriptylin ist aufgrund der geringen Kosten und Verfügbarkeit der meisten Patienten weit verbreitet.
Freigabe Formular
Amitriptylin ist in Form von Injektionslösungen, Tabletten, beschichteten und unbeschichteten sowie Dragees erhältlich. Die verlängerte Form (lang wirkend) wird in Form von Kapseln hergestellt.
Es gibt Unterschiede in der Dosierung verschiedener Formen. Die Lösung ist in einer Menge von 10 mg Substanz in 1 ml, Ampullen von 1 ml und 2 ml erhältlich. Tabletten ohne Schale enthalten 25 mg des Wirkstoffs, in der Schale 10, 25, 50, 75 mg. Kapseln enthalten 50 mg Amitriptylin.
Struktur
Der Wirkstoff des Arzneimittels ist unabhängig von der Form der Freisetzung Amitriptylin. Hilfsstoffe können variieren. Die Lösung enthält Wasser zur Injektion und ein Monosaccharid. Die Tabletten umfassen Lactose, Cellulose, Verbindungen von Magnesium, Natrium, Silicium und Titan sowie Povidon. Schalentabletten zeichnen sich durch das Vorhandensein von Stärke, Talkum, Propylenglykol aus. Kapseln enthalten Gelatine und Farbstoffe.
Die Wirkung auf den Körper wird nur durch den Wirkstoff bereitgestellt, die übrigen Bestandteile des Arzneimittels weisen keine Arzneimittelaktivität auf. Das Medikament wird streng nach Rezept abgegeben.
pharmachologische Wirkung
Amitriptylin ist ein Vertreter der trizyklischen Antidepressivumklasse. Dies ist einer der aktivsten Vertreter seiner Klasse. Amitriptylin ist aufgrund der geringen Kosten und Verfügbarkeit der meisten Patienten weit verbreitet.
Die therapeutische Wirkung von Amitriptylin beruht auf der Hemmung der Wiederaufnahme einer Reihe von Monoaminen, hauptsächlich Noradrenalin, Dopamin und Serotonin. In einer vereinfachten Version ist dieser Mechanismus wie folgt.
Gehirnneuronen, die an ihren Enden Monoaminvorläufer enthalten, übertragen unter Verwendung der aufgeführten Substanzen Impulse an andere Zellen. Wenn ein Impuls vergeht, werden Monoamine aus der Zelle in die synaptische Spalte ausgestoßen und übertragen Informationen an eine andere Zelle. Dann kehren sie wieder in die Zelle zurück - dieser Vorgang wird als Wiederaufnahme bezeichnet - darauf ist die Wirkung von Amitriptylin gerichtet.
Noradrenalin, Dopamin und Serotonin sind für die Verbesserung der Stimmung, die Schmerzlinderung und die Verringerung von Angstzuständen verantwortlich. Depressionen sind eine der Manifestationen des Mangels an Monoaminen. Amitriptylin blockiert die Wiederaufnahme dieser Substanzen, während ihre Anzahl in der synaptischen Spalte zwischen den Zellen zunimmt. Eine Zelle, in die Monoamine nicht zurückfließen, beginnt intensiv neue zu synthetisieren. Dies geschieht nicht sofort, was die verzögerte Wirkung des Arzneimittels erklärt. Je mehr Monoamine ein Neuron produziert, desto mehr geht es zu einem anderen Neuron, desto ausgeprägter verbessert sich die Stimmung..
Zusätzlich zu den aufgeführten Eigenschaften hat Amitriptylin noch eines: Es reduziert den Einfluss des parasympathischen und teilweise sympathischen Teils des autonomen Nervensystems, was mit einer Vielzahl von Nebenwirkungen einhergeht.
Indikationen
Die Verwendung von Amitriptylin ist in folgenden Fällen gerechtfertigt:
- Schwere Depression, einschließlich einer ängstlichen Komponente, Unruhe, Unruhe, Halluzinationen;
- Verminderte Stimmung aufgrund organischer Gehirnpathologie;
- Schizophrenie mit depressivem Syndrom;
- Schweres Schmerzsyndrom mit verschiedenen somatischen Pathologien;
- Schwere Formen von Schlafstörungen;
- Schwere Essstörungen;
- Bettnässen bei Kindern psychogener Natur;
- Angstphobische Störungen.
Aus prophylaktischen Gründen ist Amitriptylin bei Patienten mit häufigen und schweren Migräneattacken akzeptabel..
Kontraindikationen
Amitriptylin wird unabhängig von der Verfügbarkeit von Indikationen nicht verschrieben, wenn der Patient an folgenden Krankheiten leidet:
- Dekompensierte Herzinsuffizienz;
- Dekompensiertes Nieren- und / oder Leberversagen;
- Myokardinfarkt weniger als einen Monat alt;
- Hochrisiko-Hypertonie des letzten Stadiums;
- Glaukom;
- Schwere Arrhythmien, Blockade des Herzimpulses jeglicher Lokalisation;
- Prostataadenom;
- Alter bis zu 12 Jahren;
- Erkrankungen des roten Knochenmarks;
- Magengeschwür eines Teils des Verdauungskanals;
- Allergische Reaktionen auf die Bestandteile des Arzneimittels;
- Bipolare Störung mit manischem Syndrom.
Schwangerschaft und Fütterung sind Kontraindikationen für die Verschreibung hoher Dosen des Arzneimittels. Die Möglichkeit, Kindern und schwangeren Frauen Amitriptylin zu verschreiben, sollte separat geprüft werden..
Nebenwirkungen
Da dieses Werkzeug verschiedene Körperstrukturen beeinflusst, einschließlich des autonomen Nervensystems, hat es eine große Anzahl von Nebenwirkungen. Das autonome Nervensystem reguliert die funktionelle Aktivität aller inneren Organe, da die erstmalige Ernennung von Amitriptylin eine sorgfältige Überwachung des Zustands lebenswichtiger Körperfunktionen erfordert.
Oft kommt es zu einer Reaktion des Herz-Kreislauf-Systems. Es äußert sich in einem Druckabfall, einer Ohnmacht aufgrund von Hypotonie, einer Erhöhung der Herzfrequenz und möglichen Blockierungen der Impulsleitung. Viele Patienten in den Bewertungen weisen auf Verletzungen des Magen-Darm-Trakts hin: Mundtrockenheit, Verstopfung und manchmal Übelkeit. Für viele erweitern sich zu Beginn der Aufnahme die Pupillen, das Sehvermögen und die Unfähigkeit, das Auge auf das Thema zu richten.
Das Werkzeug führt häufig zu Schläfrigkeit, verminderter Konzentration, gesteigertem Appetit und Gewichtszunahme. Eine Variante der Norm, wenn sie eingenommen wird, wird als Abnahme des sexuellen Verlangens angesehen, als Unfähigkeit, sexuelle Befriedigung zu erreichen. Bei Männern kann eine Brustvergrößerung auftreten - Gynäkomastie.
In seltenen Fällen sind sensorische Störungen, Brennen und Kriechen unter der Haut möglich. Bei einer kleinen Anzahl von Patienten hemmt Amitriptylin die Aktivität des roten Knochenmarks und verringert den Gehalt aller Blutzellen.
Eine der gefährlichsten Nebenwirkungen ist ein erhöhtes Suizidrisiko. Es ist ratsam, das Medikament unter Aufsicht von medizinischem Personal in einem Krankenhaus einzunehmen. Vor der Verschreibung sollten Sie sicherstellen, dass der Patient keine Selbstmordgedanken hat. Im Falle einer zweifelhaften Antwort - verschreiben Sie modernere und sicherere Medikamente.
Überdosis
Bei einer Erhöhung der Dosis des Arzneimittels über 0,5 g können Symptome auftreten, die auf eine Überdosierung hinweisen. In diesem Fall kommt es zu einer Bewusstseinsdepression bis zum Koma oder umgekehrt zu einer Erregung mit Halluzinationen und Delirium. Wenn die zulässige Dosis überschritten wird, steigt die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen. In diesem Fall haben fast alle Patienten Anomalien in der Arbeit des Herzens bis hin zu schweren Arrhythmien. Eine Dosis von mehr als 1 g kann tödlich sein..
Im Falle einer Überdosierung muss der Patient auf der Intensivstation ins Krankenhaus eingeliefert werden. Bei Verwendung des Arzneimittels im Inneren sollten Magenspülung, Einlauf und Sorptionsmittel verschrieben werden. Dann - Entgiftung und symptomatische Therapie beginnen. Im Falle eines Injektionsweges sollten Magenspülung und Sorptionsmittel nicht verschrieben werden. Wenn der Patient mehr als die verschriebene Dosis getrunken hat, jedoch keine pathologischen Reaktionen beobachtet wurden, ist eine sorgfältige Überwachung des Patienten während des Tages erforderlich.
Dosierungsschema
Die Amitriptylindosis wird für jeden Patienten individuell ausgewählt. Es ist bekannt, dass das Medikament in minimalen Dosen praktisch keine therapeutische Wirkung hat. Mittlere Dosen wirken aufregend, hohe beruhigend. Diese Informationen werden bei der Auswahl eines Dosierungsschemas verwendet..
Zuerst werden einmal täglich 50 mg des Arzneimittels verschrieben, dann wird jede Dosis schrittweise um 25 mg erhöht. Die durchschnittliche therapeutische Dosis beträgt 200 mg, kann jedoch bei Bedarf erhöht oder verringert werden. Konzentrationsintervalle, die zu einer aufregenden und beruhigenden Wirkung führen, sind für jeden Patienten individuell. Die Wirkung des Arzneimittels kann mindestens zwei Wochen nach Beginn der Verabreichung beobachtet werden.
Gebrauchsanweisung
Das Medikament wird ein- oder zweimal täglich nach den Mahlzeiten eingenommen. Die Tagesdosis wird zu gleichen Teilen auf die Dosen aufgeteilt. Wenn das Medikament einmal täglich eingenommen wird, sollten Sie es abends nach dem Abendessen trinken. Während der Behandlung ist es verboten, Fahrzeuge zu fahren oder Arbeiten auszuführen, die eine ständige Konzentration der Aufmerksamkeit erfordern. Mit einer scharfen Einstellung des Drogenkonsums ist die Entwicklung eines Entzugssyndroms möglich. Es sollte den Entzug von Amitriptylin weiter klarstellen.
Trizyklisches Antidepressivum sollte nicht mit Alkohol kombiniert werden. Alkoholkonsum ist sowohl vor der Einnahme der Pille als auch in Bezug auf die Vorteile gefährlich. Erfahren Sie mehr über die Wechselwirkung zwischen Amitriptylin und Alkohol. Darüber hinaus ist Amitriptylin mit MAO-Hemmern, anderen trizyklischen Antidepressiva, Antiparkinson-Medikamenten und Ganglienblockern verboten. Es wird mit Vorsicht verschrieben, wenn SSRIs, Beruhigungsmittel, Antipsychotika und Adrenomimetika eingenommen werden.
Analoga
Amitriptylin ist nicht nur der Name des Arzneimittels, sondern auch der Wirkstoff. Es gibt Analoga mit Handelsnamen, bei denen nach dem Hauptsubstanz der Name des Unternehmens steht, beispielsweise Amitriptylin nycomed - ein Pharmaunternehmen Nycomed. Die folgenden Arzneimittel wirken ähnlich wie Amitriptylin:
Das erste Medikament auf der Liste enthält auch den Wirkstoff Amitriptylin, den Rest - andere Substanzen aus der Liste der trizyklischen Antidepressiva. Die Mittel sind nicht austauschbar. Sie sollten einen Arzt konsultieren, um das Behandlungsschema zu ändern.
Bewertungen
Bewertungen von Patienten, die Amitriptylin einnehmen:
Amitriptylin
Das Antidepressivum Amitriptylin hat eine analgetische, H2-Histamin-blockierende und Antiserotonin-Wirkung, beseitigt nächtliche Harninkontinenz und reduziert den Appetit. Bei Depressionen, die durch Angstzustände kompliziert werden, reduziert Amitriptylin sowohl depressive Manifestationen als auch Unruhezustände und Angstzustände. Die Anti-Geschwür-Wirkung des Arzneimittels beruht auf seiner Fähigkeit, die Arbeit von Histamin-H2-Rezeptoren in den Magenzellen zu blockieren. Somit wird eine wirksame Schmerzlinderung sowie eine beschleunigte Heilung von Magengeschwüren und Zwölffingerdarmgeschwüren erreicht..
Die hohe Wirksamkeit von Amitriptylin bei der Behandlung von Bulimia nervosa ist wissenschaftlich nicht gerechtfertigt. Es ist jedoch bekannt, dass das Medikament im Kampf gegen diese Krankheit gute Ergebnisse zeigt (in diesem Fall treten Verbesserungen bei Patienten mit Bulimie auf, unabhängig vom Vorhandensein / Fehlen depressiver Zustände, die antibulimische Wirkung tritt auch dann auf, wenn keine antidepressive Wirkung vorliegt)..
Anwendungshinweise:
Indikationen für die Anwendung des Arzneimittels Amitriptylin sind Depressionen (insbesondere bei Angstzuständen, Unruhe und Schlafstörungen, einschließlich im Kindesalter, endogen, involutionell, reaktiv, neurotisch, Arzneimittel mit organischer Hirnschädigung, Alkoholentzug), schizophrene Psychosen, gemischte emotionale Störungen, Verhaltensstörungen (Aktivität und Aufmerksamkeit), nächtliche Enuresis (außer bei Patienten mit Blasenhypotonie), Bulimia nervosa, chronisches Schmerzsyndrom (chronische Schmerzen bei Krebspatienten, Migräne, rheumatische Erkrankungen, atypische Schmerzen im Gesicht, postherpetische Neuralgie, posttraumatische Neuropathie, diabetische oder andere periphere Neuropathie), Kopfschmerzen, Migräne (Prävention), Magengeschwür und Zwölffingerdarm.
Art der Anwendung:
Nehmen Sie Amitriptylin unmittelbar nach dem Essen ohne zu kauen oral ein (um Reizungen der Magenschleimhaut zu reduzieren). Die Anfangsdosis für Erwachsene beträgt 25-50 mg nachts, dann wird die Dosis über 5-6 Tage in 3 Dosen auf 150-200 mg / Tag erhöht (der maximale Teil der Dosis wird nachts eingenommen). Wenn innerhalb von 2 Wochen keine Besserung eintritt, wird die Tagesdosis auf 300 mg erhöht. Wenn die Anzeichen einer Depression verschwinden, wird die Dosis auf 50-100 mg / Tag reduziert und die Therapie für mindestens 3 Monate fortgesetzt. Im Alter wird bei leichten Störungen eine Dosis von 30-100 mg / Tag (nachts) verschrieben. Nach Erreichen der therapeutischen Wirkung wechseln sie zur minimalen wirksamen Dosis - 25-50 mg / Tag.
Intramuskulär oder iv (langsam injiziert) in einer Dosis von 20-40 mg 4-mal täglich, allmählich durch Einnahme ersetzt. Die Behandlungsdauer beträgt nicht mehr als 6-8 Monate. Mit nächtlicher Enuresis bei Kindern im Alter von 6 bis 10 Jahren - 10 bis 20 mg / Tag in der Nacht, 11 bis 16 Jahren - 25 bis 50 mg / Tag. Kinder als Antidepressivum: 6 bis 12 Jahre alt - 10-30 mg oder 1-5 mg / kg / Tag fraktioniert, im Jugendalter - 10 mg 3-mal täglich (falls erforderlich bis zu 100 mg / Tag). Zur Vorbeugung von Migräne mit chronischen Schmerzen neurogener Natur (einschließlich längerer Kopfschmerzen) - von 12,5 bis 25 mg / Tag (der maximale Teil der Dosis wird nachts eingenommen).
Nebenwirkungen:
Von den Nebenwirkungen der Anwendung des Arzneimittels Amitriptylin sind anticholinerge Wirkungen bekannt: verschwommenes Sehen, Akkommodationslähmung, Mydriasis, erhöhter Augeninnendruck (nur bei Personen mit lokaler anatomischer Veranlagung - ein enger Winkel der Vorderkammer), Tachykardie, Mundtrockenheit, Verwirrtheit, Delirium oder Halluzinationen, Verstopfung, paralytische Darmobstruktion, Schwierigkeiten beim Wasserlassen, vermindertes Schwitzen. Vom Nervensystem: Schläfrigkeit, Asthenie, Ohnmacht, Angst, Orientierungslosigkeit, Halluzinationen (insbesondere bei älteren Patienten und Patienten mit Parkinson-Krankheit), Angst, Unruhe, motorische Angst, manischer Zustand, hypomanischer Zustand, Aggressivität, Gedächtnisstörung, Depersonalisierung, erhöhte Depression, verminderte Konzentrationsfähigkeit, Schlaflosigkeit, "Albtraum" -Träume, Gähnen, Asthenie; Aktivierung von Symptomen einer Psychose; Kopfschmerzen, Myoklonus; Dysarthrie, Zittern kleiner Muskeln, insbesondere Hände, Hände, Kopf und Zunge, periphere Neuropathie (Parästhesie), Myasthenia gravis, Myoklonus; Ataxie, extrapyramidales Syndrom, erhöhte und erhöhte epileptische Anfälle; Änderungen im EEG. Aus dem CCC: Tachykardie, Herzklopfen, Schwindel, orthostatische Hypotonie, unspezifische EKG-Veränderungen (S-T-Intervall oder T-Welle) bei Patienten ohne Herzerkrankung; Arrhythmie, Blutdrucklabilität (Abnahme oder Anstieg des Blutdrucks), Störung der intraventrikulären Überleitung (Erweiterung des QRS-Komplexes, Änderungen des P-Q-Intervalls, Blockade des Bündelastblocks). Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, selten Hepatitis (einschließlich Leberfunktionsstörung und cholestatischer Ikterus), Sodbrennen, Erbrechen, Gastralgie, gesteigerter Appetit und erhöhtes Körpergewicht oder verminderter Appetit und verringertes Körpergewicht, Stomatitis, Geschmacksveränderung, Durchfall, Verdunkelung der Zunge. Aus dem endokrinen System: eine Zunahme der Größe (Ödeme) der Hoden, Gynäkomastie; eine Zunahme der Größe der Brustdrüsen, Galaktorrhoe; verminderte oder erhöhte Libido, verminderte Potenz, Hypo- oder Hyperglykämie, Hyponatriämie (verminderte Produktion von Vasopressin), Syndrom unzureichender ADH-Sekretion.
Aus den hämopoetischen Organen: Agranulozytose, Leukopenie, Thrombozytopenie, Purpura, Eosinophilie. Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Juckreiz der Haut, Urtikaria, Lichtempfindlichkeit, Schwellung von Gesicht und Zunge. Sonstiges: Haarausfall, Tinnitus, Ödeme, Hyperpyrexie, geschwollene Lymphknoten, Harnverhalt, Pollakiurie, Hypoproteinämie. Stornosymptome: mit plötzlicher Absage nach längerer Behandlung - Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Kopfschmerzen, Unwohlsein, Schlafstörungen, ungewöhnliche Träume, ungewöhnliche Erregung; mit allmählicher Absage nach längerer Behandlung - Reizbarkeit, motorische Angst, Schlafstörungen, ungewöhnliche Träume. Der Zusammenhang mit der Arzneimittelverabreichung wurde nicht hergestellt: Lupus-ähnliches Syndrom (wandernde Arthritis, Auftreten antinukleärer Antikörper und positiver Rheumafaktor), beeinträchtigte Leberfunktion, Ageusie. Lokale Reaktionen auf die iv Verabreichung: Thrombophlebitis, Lymphangitis, Brennen, allergische Hautreaktionen. Überdosierung. Symptome Von der Seite des Zentralnervensystems: Schläfrigkeit, Stupor, Koma, Ataxie, Halluzinationen, Angstzustände, psychomotorische Unruhe, verminderte Konzentrationsfähigkeit, Orientierungslosigkeit, Verwirrtheit, Dysarthrie, Hyperreflexie, Muskelsteifheit, Choreoathetose, epileptisches Syndrom. Seitens des CCC: verminderter Blutdruck, Tachykardie, Arrhythmie, beeinträchtigte intrakardiale Überleitung, EKG-Veränderungen (insbesondere QRS), Schock, Herzinsuffizienz, charakteristisch für eine Vergiftung mit trizyklischen Antidepressiva; in sehr seltenen Fällen Herzstillstand. Sonstiges: Atemdepression, Atemnot, Zyanose, Erbrechen, Hyperthermie, Mydriasis, vermehrtes Schwitzen, Oligurie oder Anurie. Die Symptome entwickeln sich 4 Stunden nach einer Überdosierung, erreichen nach 24 Stunden ein Maximum und dauern 4-6 Tage. Bei Verdacht auf eine Überdosierung, insbesondere bei Kindern, sollte der Patient ins Krankenhaus eingeliefert werden. Behandlung: bei oraler Verabreichung: Magenspülung, Ernennung von Aktivkohle; symptomatische und unterstützende Therapie; mit schweren anticholinergen Wirkungen (Blutdrucksenkung, Arrhythmien, Koma, myoklonische Anfälle) - Einführung von Cholinesterasehemmern (die Verwendung von Physostigmin wird wegen des erhöhten Anfallsrisikos nicht empfohlen); Aufrechterhaltung des Blutdrucks und des Wasser-Elektrolyt-Gleichgewichts. Es werden Kontrollen der CCC-Funktionen (einschließlich EKG) für 5 Tage (Rückfall kann innerhalb von 48 Stunden oder später auftreten), krampflösende Therapie, mechanische Beatmung und andere Wiederbelebungsmaßnahmen gezeigt. Hämodialyse und erzwungene Diurese sind unwirksam.
Kontraindikationen:
Gegenanzeigen für die Anwendung des Arzneimittels Amitriptylin sind: Überempfindlichkeit, Anwendung zusammen mit MAO-Hemmern und 2 Wochen vor Beginn der Behandlung, Myokardinfarkt (akute und subakute Perioden), akute Alkoholvergiftung, akute Vergiftung mit Schlaftabletten, Analgetika und Psychopharmaka, Engwinkelglaukom, schwere Erkrankungen und intraventrikuläre Überleitung (Blockade des Bündelastblocks, Stadium AV-Block II), Laktation, Kindheit (bis zu 6 Jahre - orale Form, bis zu 12 Jahre mit i / m und iv)..
Chronischer Alkoholismus, Asthma, manisch-depressive Psychose, Unterdrückung der Knochenmarkhämatopoese, CVD-Erkrankungen (Angina pectoris, Arrhythmie, Herzblock, CHF, Myokardinfarkt, arterielle Hypertonie), Schlaganfall, verminderte gastrointestinale Motorik (Risiko einer paralytischen Darmobstruktion im Inneren),, Leber- und / oder Nierenversagen, Thyreotoxikose, Prostatahyperplasie, Harnverhaltung, Blasenhypotonie, Schizophrenie (Psychose kann aktiviert sein), Epilepsie, Schwangerschaft (insbesondere I-Trimester), Alter.
Schwangerschaft:
Während der Schwangerschaft ist die Einnahme des Arzneimittels Amitriptylin kontraindiziert.
Wechselwirkung mit anderen Drogen:
Durch die kombinierte Verwendung von Ethanol und Arzneimitteln, die das Zentralnervensystem unterdrücken (einschließlich anderer Antidepressiva, Barbiturate, Benzadiazepine und Vollnarkotika), ist eine signifikante Erhöhung der Hemmwirkung auf das Zentralnervensystem, Atemdepression und blutdrucksenkende Wirkung möglich. Erhöht die Empfindlichkeit gegenüber ethanolhaltigen Getränken. Erhöht die anticholinerge Wirkung von Arzneimitteln mit anticholinerger Aktivität (z. B. Phenothiazine, Antiparkinson-Arzneimittel, Amantadin, Atropin, Biperiden, Antihistaminika), wodurch das Risiko von Nebenwirkungen (vom Zentralnervensystem, vom Sehvermögen, vom Darm und der Blase) erhöht wird. In Kombination mit Antihistaminika erhöht Clonidin die Hemmwirkung auf das Zentralnervensystem. mit Atropin - erhöht das Risiko einer paralytischen Darmobstruktion; mit Medikamenten, die extrapyramidale Reaktionen hervorrufen, eine Zunahme der Schwere und Häufigkeit extrapyramidaler Wirkungen. Bei gleichzeitiger Anwendung von Amitriptylin und indirekten Antikoagulanzien (Cumarin- oder Indadionderivaten) ist eine Erhöhung der Antikoagulansaktivität der letzteren möglich. Amitriptylin kann die durch Kortikosteroide verursachte Depression erhöhen. In Kombination mit Antikonvulsiva ist es möglich, die Hemmwirkung auf das Zentralnervensystem zu erhöhen, die Schwelle für die Krampfaktivität (bei Verwendung in hohen Dosen) zu senken und deren Wirksamkeit zu verringern. Medikamente zur Behandlung von Thyreotoxikose erhöhen das Risiko einer Agranulozytose. Reduziert die Wirksamkeit von Phenytoin und Alpha-Blockern. Inhibitoren der mikrosomalen Oxidation (Cimetidin) verlängern T1 / 2, erhöhen das Risiko toxischer Wirkungen von Amitriptylin (kann eine Dosisreduktion von 20 bis 30% erfordern), Induktoren von mikrosomalen Leberenzymen (Barbiturate, Carbamazepin, Phenytoin, Nikotin und orale Kontrazeptiva) senken die Plasmakonzentrationen und die Wirksamkeit von Amitriptylin reduzieren.
Fluoxetin und Fluvoxamin erhöhen die Konzentration von Amitriptylin im Plasma (eine Dosisreduktion von Amitriptylin um 50% kann erforderlich sein). In Kombination mit Anticholinergika, Phenothiazinen und Benzodiazepinen - gegenseitige Verstärkung der sedierenden und zentralen anticholinergen Wirkungen und erhöhtes Risiko für epileptische Anfälle (Senkung der Schwelle für Anfallsaktivität); Phenothiazine können außerdem das Risiko eines malignen neuroleptischen Syndroms erhöhen. Bei gleichzeitiger Anwendung von Amitriptylin mit Clonidin, Guanethidin, Betanidin, Reserpin und Methyldopa - eine Abnahme der blutdrucksenkenden Wirkung des letzteren; mit Kokain - das Risiko, Herzrhythmusstörungen zu entwickeln. Östrogenhaltige orale Kontrazeptiva und Östrogene können die Bioverfügbarkeit von Amitriptylin erhöhen. Antiarrhythmika (wie Chinidin) erhöhen das Risiko von Rhythmusstörungen (möglicherweise verlangsamen sie den Metabolismus von Amitriptylin). Die gemeinsame Anwendung mit Disulfiram und anderen Acetaldehydrogenase-Inhibitoren führt zu Delir. Inkompatibel mit MAO-Hemmern (mögliche Zunahme der Häufigkeit von Hyperpyrexieperioden, schweren Krämpfen, hypertensiven Krisen und Tod des Patienten). Pimozid und Probucol können Herzrhythmusstörungen verstärken, was sich in einer Verlängerung des Q-T-Intervalls im EKG äußert. Es verstärkt die Wirkung von Epilephrin, Noradrenalin, Isoprenalin, Ephedrin und Phenylephrin auf CVS (auch wenn diese Medikamente Teil von Lokalanästhetika sind) und erhöht das Risiko von Herzrhythmusstörungen, Tachykardie und schwerer arterieller Hypertonie. Bei gemeinsamer Anwendung mit Alpha-Adrenostimulanzien zur intranasalen Verabreichung oder zur Verwendung in der Augenheilkunde (mit signifikanter systemischer Absorption) kann die vasokonstriktorische Wirkung der letzteren zunehmen. In Kombination mit Schilddrüsenhormonen - eine gegenseitige Verstärkung der therapeutischen Wirkung und der toxischen Wirkungen (einschließlich Herzrhythmusstörungen und einer stimulierenden Wirkung auf das Zentralnervensystem). M-Anticholinergika und Antipsychotika (Antipsychotika) erhöhen das Risiko einer Hyperpyrexie (insbesondere bei heißem Wetter). Bei einem gemeinsamen Termin mit anderen hämatotoxischen Arzneimitteln ist eine Erhöhung der Hämatotoxizität möglich.
Überdosis:
Symptome einer Überdosierung des Arzneimittels Amitriptylin: Schläfrigkeit, Orientierungslosigkeit, Verwirrtheit, Unterdrückung bis zum Koma, erweiterte Pupillen, Fieber, Atemnot, Dysarthrie, Unruhe, Halluzinationen, Krampfanfälle, Muskelsteifheit, Erbrechen, Arrhythmie, Hypotonie, Herzinsuffizienz, Depression Atmung.
Behandlung: Absetzen der Amitriptylin-Therapie, Magenspülung, Flüssigkeitsinfusion, symptomatische Therapie, Aufrechterhaltung des Blutdrucks und des Wasser-Elektrolyt-Gleichgewichts. Die Überwachung der kardiovaskulären Aktivität (EKG) über 5 Tage ist angezeigt, weil Ein Rückfall kann nach 48 Stunden oder später auftreten.
Hämodialyse und erzwungene Diurese sind nicht sehr effektiv..
Lagerbedingungen:
Das Medikament wird außerhalb der Reichweite kleiner Kinder bei Temperaturen von 10 bis 25 ° C an einem trockenen, dunklen Ort aufbewahrt.
Freigabe Formular:
Verpackung - 50 Tabletten, von denen jede 25 mg Wirkstoff enthält.
Packungen mit 20, 50 und 100 beschichteten Tabletten.
2 ml in Ampullen aus farblosem Glas. 5 Ampullen sind in einem geformten PVC-Behälter verpackt. 2 geformte Behälter (10 Ampullen) werden zusammen mit der Gebrauchsanweisung in einen Karton gegeben.
Injektionslösung 10 mg / ml in Ampullen von 2 ml, 5 oder 10 Ampullen pro Packung Pappe; 5 Ampullen pro Blisterpackung, 1 oder 2 Blisterpackungen in einer Packung Pappe zusammen mit Gebrauchsanweisung.
Transparent, farblos, frei von mechanischen Verunreinigungen, kann leicht gefärbt sein.
Struktur:
Beschichtete Tabletten enthalten 0,0283 g (28,3 mg) Amitriptylinhydrochlorid, was 0,025 g (25 mg) Amitriptylin entspricht.
Für 1 ml Lösung zur Injektion von Amitriptylinhydrochlorid 10 mg (bezogen auf Amitriptylin)
Hilfsstoffe: Glucose, Natriumchlorid, Benzethoniumchlorid, Wasser zur Injektion.
Amitriptyline Nycomed - Gebrauchsanweisung
ANWEISUNG
für die Verwendung eines Arzneimittels für medizinische Zwecke
Registrierungs Nummer:
Handelsname:
Internationaler nicht geschützter Name:
Darreichungsform:
Filmtabletten
Struktur
Eine Filmtablette 10 mg enthält:
Wirkstoff: Amitriptylinhydrochlorid 11,3 mg in Amitriptylin 10 mg;
Hilfsstoffe: Magnesiumstearat 0,25 mg, Povidon 0,83 mg, Talk 2,25 mg, mikrokristalline Cellulose 9,5 mg, Kartoffelstärke 28,2 mg, Lactosemonohydrat 27,0 mg;
Schale: Propylenglykol 0,2 mg, Titandioxid 0,8 mg, Hypromellose 1,2 mg, Talk 0,8 mg.
Eine 25 mg Filmtablette enthält:
Wirkstoff: Amitriptylinhydrochlorid 28,3 mg in Bezug auf Amitriptylin 25 mg;
Hilfsstoffe: Magnesiumstearat 0,5 mg, Povidon 0,6 mg, Talk 4,5 mg, mikrokristalline Cellulose 18,0 mg, Kartoffelstärke 38,0 mg, Lactosemonohydrat 40,2 mg;
Schale: Propylenglykol 0,3 mg, Titandioxid 0,9 mg, Hypromellose 1,4 mg, Talk 0,9 mg.
Beschreibung
Weiße Filmtabletten, rund, bikonvex.
Pharmakotherapeutische Gruppe:
ATX-Code: [N06AA09]
Pharmakologische Eigenschaften
Amitriptylin ist ein trizyklisches Antidepressivum aus der Gruppe der nicht selektiven Monoamin-Wiederaufnahmehemmer. Es hat eine starke thymoanaleptische und beruhigende Wirkung..
Pharmakodynamik
Der Mechanismus der antidepressiven Wirkung von Amitriptylin ist mit einer Erhöhung des Gehalts an Noradrenalin und Serotonin in der synaptischen Spalte des Zentralnervensystems (ZNS) verbunden..
Die Akkumulation dieser Neurotransmitter erfolgt infolge der Hemmung ihres umgekehrten Einfangens durch Membranen präsynaptischer Neuronen.
Amitriptylin ist ein Blocker von Ml- und M2-muskarinischen cholinergen Rezeptoren, H1-Histaminrezeptoren und α1-adrenergen Rezeptoren. Nach der sogenannten Monoaminhypothese besteht eine Korrelation zwischen dem emotionalen Tonus und der Funktion von Neurotransmittern in den Synapsen des Gehirns.
Eine eindeutige Korrelation zwischen der Konzentration von Amitriptylin im Blutplasma und dem klinischen Effekt ist nicht gezeigt, aber der optimale klinische Effekt wird offensichtlich bei Konzentrationen im Bereich von 100 bis 260 μg / l erreicht.
Die klinische Abschwächung der Depression wird nach 2-6 Wochen Behandlung später erreicht, als die Gleichgewichtsplasmakonzentration erreicht ist.
Darüber hinaus hat Amitriptylin eine Chinidin-ähnliche Wirkung auf die Innervation des Herzens..
Pharmakokinetik
Saugen
Nach oraler Verabreichung wird Amitriptylin schnell und vollständig aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. Die maximale Konzentration im Blutplasma (Cmax) wird innerhalb von 2-6 Stunden nach der Verabreichung erreicht.
Verteilung
Die Konzentration von Amitriptylin im Blutplasma verschiedener Patienten variiert signifikant.
Die Bioverfügbarkeit von Amitriptylin beträgt ca. 50%. Amitriptylin bindet weitgehend (95%) an Plasmaproteine. Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration (TCmax) nach oraler Verabreichung beträgt 4 Stunden, und die Gleichgewichtskonzentration beträgt etwa eine Woche nach Beginn der Behandlung. Das Verteilungsvolumen beträgt ca. 1085 l / kg. Sowohl Amitriptylin als auch Nortriptylin passieren die Plazenta und werden in die Muttermilch ausgeschieden..
Stoffwechsel
Amitriptylin wird in der Leber metabolisiert und beim ersten Durchgang durch die Leber signifikant (etwa 50%) metabolisiert. Gleichzeitig wird Amitriptylin durch Cytochrom P450 unter Bildung des aktiven Metaboliten Nortriptylin N-demethyliert. Sowohl Amitriptylin als auch Nortriptylin sind auch in der Leber hydroxyliert. Nitroxy und 10-Hydroxymetabolit-Amitriptylin und 10-Hydroxynortriptylin sind ebenfalls aktiv. Sowohl Amitriptylin als auch Nortriptylin sind an Glucuronsäure konjugiert, und diese Konjugate sind inaktiv..
Der Hauptfaktor, der die renale Clearance und dementsprechend die Konzentration im Blutplasma bestimmt, ist die Hydroxylierungsrate. Bei einem kleinen Teil der Menschen wird eine genetisch bedingte verzögerte Hydroxylierung beobachtet. Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion ist die Halbwertszeit von Amitriptylin und Nortriptylin im Blutplasma erhöht.
Zucht
Die Halbwertszeit (T1 / 2) aus Blutplasma beträgt 9-46 Stunden für Amitriptylin und 18-95 Stunden für Nortriptylin.
Amitriptylin wird hauptsächlich über die Nieren und den Darm in Form von Metaboliten ausgeschieden. Nur ein kleiner Teil der akzeptierten Amitriptylindosis wird unverändert über die Nieren ausgeschieden. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist die Ausscheidung von Amitriptylin- und Nortriptylin-Metaboliten verlangsamt, obwohl sich der Metabolismus als solcher nicht ändert. Aufgrund seiner Assoziation mit Blutproteinen wird Amitriptylin nicht durch Dialyse aus dem Blutplasma entfernt..
Anwendungshinweise
Endogene Depression und andere depressive Störungen.
Kontraindikationen
- Überempfindlichkeit gegen die Bestandteile des Arzneimittels;
- zusammen mit MAO-Hemmern und 2 Wochen vor Beginn der Behandlung anwenden;
- Myokardinfarkt (einschließlich kürzlich übertragener);
- akute Alkoholvergiftung;
- akutes Delir;
- akute Vergiftung mit Schlaftabletten, Analgetika und Psychopharmaka;
- Winkelverschlussglaukom;
- Arrhythmien;
- Störungen der atrioventrikulären und intraventrikulären Überleitung;
- Stillzeit;
- Laktoseintoleranz, Laktasemangel und Glukose-Galaktose-Malabsorption;
- Prostatahyperplasie mit Harnverhaltung,
- Hypokaliämie, Bradykardie, angeborenes Syndrom der verlängerten QT sowie die gleichzeitige Anwendung mit Arzneimitteln, die zu einer Verlängerung des QT-Intervalls führen;
- Pylorusstenose, paralytische Darmobstruktion;
- Kinder unter 18 Jahren.
Vorsichtig
Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems (Angina pectoris, arterielle Hypertonie), Blutkrankheiten, erhöhter Augeninnendruck, Winkelverschlussglaukom, flache vordere Augenkammer und spitzer Winkel der Augenkammer, Harnretention, Prostatahyperplasie, Patienten mit Krampfzuständen, Blasenhypotonie, Hyperthyreose, bipolare Störung, Schizophrenie, Epilepsie (Amitriptylin senkt die Anfallsschwelle), beeinträchtigte Leber- oder Nierenfunktion, chronischer Alkoholismus, gleichzeitige Anwendung mit Antipsycholytika und Hypnotika, Alter.
Wenn Sie an einer der aufgeführten Krankheiten leiden, konsultieren Sie unbedingt Ihren Arzt, bevor Sie das Medikament einnehmen.
Anwendung während der Schwangerschaft und während des Stillens
Schwangerschaft
Tierstudien haben Nebenwirkungen in Dosen gezeigt, die um ein Vielfaches höher sind als die Standarddosis beim Menschen..
Die klinische Erfahrung mit Amitriptylin während der Schwangerschaft ist begrenzt..
Die Sicherheit von Amitriptylin während der Schwangerschaft wurde nicht nachgewiesen.
Amitriptylin wird während der Schwangerschaft, insbesondere im ersten und dritten Trimester, nicht empfohlen, es sei denn, der beabsichtigte Nutzen für die Mutter überwiegt das potenzielle Risiko für den Fötus.
Wenn das Medikament von schwangeren Frauen angewendet wird, muss vor dem hohen Risiko einer solchen Aufnahme für den Fötus gewarnt werden, insbesondere im dritten Schwangerschaftstrimester. Die Verwendung hoher Dosen trizyklischer Antidepressiva im dritten Schwangerschaftstrimester kann beim Neugeborenen zu neurologischen Störungen führen.
Es wurden Fälle von Schläfrigkeit bei Neugeborenen berichtet, deren Mütter während der Schwangerschaft Nortriptylin (einen Metaboliten von Amitriptylin) verwendeten. Es gab Fälle von Harnverhalt.
Stillen
Bei Verwendung von Amitriptylin sollte das Stillen abgebrochen werden. Amitriptylin geht in die Muttermilch über. Das Konzentrationsverhältnis von Muttermilch / Plasma beträgt bei einem gestillten Baby 0,4-1,5. Es können unerwünschte Reaktionen auftreten..
Dosierung und Anwendung
Innen ohne zu kauen zuweisen (unmittelbar nach einer Mahlzeit).
Erwachsene.
Die anfängliche Tagesdosis beträgt 25-50 mg, aufgeteilt in zwei Dosen oder als Einzeldosis vor dem Schlafengehen. Bei Bedarf kann die Tagesdosis schrittweise auf 200 mg erhöht werden.
Allgemeine Behandlung in der Regel 6 Monate oder länger, um einen Rückfall zu verhindern.
Die Älteren
Ältere Menschen reagieren empfindlicher auf m-anticholinerge unerwünschte Wirkungen von Amitriptylin. Daher beträgt für sie die empfohlene Anfangsdosis 25-30 mg / Tag. Normalerweise 1 Mal pro Tag (nachts). Eine weitere Dosiserhöhung sollte schrittweise jeden zweiten Tag durchgeführt werden und erforderlichenfalls Dosen von 50 bis 100 mg / Tag erreichen, bis eine Reaktion (Wirkung) erreicht ist. Vor der Verschreibung einer zweiten Behandlung ist eine zusätzliche Untersuchung erforderlich.
Beeinträchtigte Nierenfunktion
Bei Vorliegen einer Nierenfunktionsstörung kann das Arzneimittel in der üblichen Dosis angewendet werden..
Beeinträchtigte Leberfunktion
Bei Patienten mit Leberinsuffizienz sollte die Amitriptylindosis reduziert werden.
Behandlungsdauer
Eine antidepressive Wirkung tritt normalerweise nach 2-4 Wochen auf.
Die Behandlung mit Antidepressiva ist symptomatisch und sollte daher lange genug sein, normalerweise 6 Monate oder länger, um das Wiederauftreten einer Depression zu verhindern.
Stornieren
Das Medikament sollte schrittweise abgesetzt werden, um die Entwicklung des "Entzugssyndroms" wie Kopfschmerzen, Schlafstörungen, Reizbarkeit und allgemeine Krankheit zu vermeiden. Diese Symptome sind kein Zeichen für Drogenabhängigkeit..
Nebenwirkung
Mehr als 50% der Patienten, die das Medikament Amitriptylin Nycomed erhalten, können eine oder mehrere der folgenden Nebenwirkungen haben. Amitriptylin kann ähnliche Nebenwirkungen verursachen wie andere trizyklische Antidepressiva.
Einige der unten aufgeführten Nebenwirkungen wie Kopfschmerzen, Zittern, verminderte Aufmerksamkeitsspanne, Verstopfung und verminderter Sexualtrieb können ebenfalls Symptome einer Depression sein und verschwinden normalerweise mit weniger Depressionen..
Das Auftreten von Nebenwirkungen wird angegeben als: sehr oft (> 1/10); häufig (> 1/100, 1/1000, 1/10 000) aus dem Herz-Kreislauf-System:
Sehr oft: Herzklopfen und Tachykardie, orthostatische Hypotonie.
Oft: Arrhythmie (einschließlich Leitungsstörungen, Verlängerung des QT-Intervalls), Hypotonie, AV-Block, Leitungsblock an den Beinen des His-Bündels.
Selten: erhöhter Blutdruck.
Selten: Myokardinfarkt.
Aus dem Nervensystem:
Sehr oft: Beruhigungswirkung (Lethargie, Schläfrigkeit), Zittern, Schwindel, Kopfschmerzen.
Oft: verminderte Aufmerksamkeitsspanne, Geschmacksbeeinträchtigung, Parästhesie, extrapyramidale Symptome: Ataxie, Akathisie, Parkinsonismus, dystonische Reaktionen, Spätdyskinesie, Sprachverzögerung.
Selten: Krämpfe.
Aus dem Harnsystem:
Oft: Harnverhaltung.
Seitens der Haut:
Sehr oft: Hyperhidrose.
Selten: Hautausschlag, Hautvaskulitis, Urtikaria.
Selten: Lichtempfindlichkeit, Alopezie.
Von den Sinnen:
Sehr oft: verminderte Sehschärfe, eingeschränkte Akkommodation (während der Behandlung kann eine Lesebrille erforderlich sein).
Oft: Mydriasis.
Selten: Tinnitus, erhöhter Augeninnendruck.
Selten: Verlust der Akkommodationsfähigkeit, Verschlimmerung des Engwinkelglaukoms.
Psychische Störung:
Sehr oft: Verwirrung (Verwirrung bei älteren Patienten ist gekennzeichnet durch Angstzustände, Schlafstörungen, Erinnerungsschwierigkeiten, psychomotorische Unruhe, gestörte Gedanken, Delirium), Orientierungslosigkeit.
Oft: verminderte Aufmerksamkeitsspanne.
Selten: kognitive Beeinträchtigung, manisches Syndrom, Hypomanie, Manie, Angst, Angst, Schlaflosigkeit, Albträume.
Selten: Aggressivität, Delir (bei Erwachsenen), Halluzinationen (bei Patienten mit Schizophrenie).
Sehr selten: Selbstmordgedanken, Selbstmordverhalten.
Aus den hämopoetischen Organen:
Selten: Hemmung der Knochenmarkfunktion, Agranulozytose, Leukopenie, Eosinophilie, Thrombozytopenie.
Aus dem Verdauungssystem
Sehr oft: Mundtrockenheit, Verstopfung, Übelkeit.
Oft: Zahnfleischschwund, Entzündung des Mundes, Karies, Brennen im Mund.
Gelegentlich: Durchfall, Erbrechen, Schwellung der Zunge.
Selten: paralytische Darmobstruktion, Schwellung der Parotis, cholestatischer Ikterus, beeinträchtigte Leberfunktion, Hepatitis.
Häufige Störungen:
Oft: Schwäche.
Selten: Schwellung des Gesichts.
Selten: Fieber.
Von der Seite des Stoffwechsels:
Sehr oft: Erhöhtes Körpergewicht erhöht Appetit.
Selten: verminderter Appetit.
Sehr selten: Syndrom einer unzureichenden Sekretion des antidiuretischen Hormons.
Aus dem Fortpflanzungssystem:
Sehr oft: Schwächung oder Steigerung des Sexualtriebs.
Oft: bei Männern - Impotenz, erektile Dysfunktion.
Selten: bei Männern - verzögerte Ejakulation, Gynäkomastie; bei Frauen - Galaktorrhoe, verzögerter Orgasmus, Verlust der Fähigkeit, einen Orgasmus zu erreichen.
Laborindikatoren:
Oft: EKG-Änderung, Verlängerung des QT-Intervalls, Erweiterung des QRS-Komplexes.
Selten: abnorme Leberfunktionstests, erhöhte Aktivität der alkalischen Phosphatase, Transaminasen.
Stornierungseffekte
Ein plötzlicher Abbruch der Behandlung nach längerem Gebrauch kann Übelkeit, Kopfschmerzen und Unwohlsein verursachen.
Das allmähliche Absetzen des Arzneimittels war mit vorübergehenden Symptomen wie Reizbarkeit, Unruhe und Störungen in Träumen und Schlaf während der ersten zwei Wochen der Dosisreduktion verbunden..
In seltenen Fällen traten einzelne Fälle eines manischen Zustands oder einer Hypomanie innerhalb von 2-7 Tagen nach Beendigung der Langzeitbehandlung mit trizyklischen Antidepressiva auf.
Überdosis
Symptome
Die Symptome einer Überdosierung von Amitrschgillin können sich langsam entwickeln oder plötzlich auftreten. In den ersten zwei Stunden werden Schläfrigkeit oder psychomotorische Erregung, Halluzinationen und Symptome im Zusammenhang mit der anticholinergen Wirkung des Arzneimittels beobachtet: Mydriasis, Tachykardie, Harnverhaltung, trockene Schleimhäute, geschwächte Darmmotilität, Krämpfe und Fieber. In Zukunft sind eine scharfe Hemmung der Funktionen des Zentralnervensystems, Bewusstseinsstörungen, Fortschreiten des Komas und Atemversagen möglich.
Herzsymptome: Arrhythmie (ventrikuläre Tachyarrhythmie, Flattern und Kammerflimmern). Im EKG sind charakteristische Änderungen die Verlängerung des PR-Intervalls, die Erweiterung des QRS-Komplexes, die Verlängerung des QT-Intervalls, die Abflachung oder Inversion der T-Welle, die Depression des ST-Segments und unterschiedliche Blockaden der intrakardialen Überleitung, die einen Herzstillstand verursachen können. Herzinsuffizienz, arterielle Hypotonie, kardiogener Schock, metabolische Azidose und Hypokaliämie, Verwirrtheit, Angstzustände, Halluzinationen und Ataxie können auftreten..
Einfluss auf das Zentralnervensystem (ZNS): Hemmung der Funktionen des Zentralnervensystems, starke Schläfrigkeit, Krämpfe, Koma.
Auswirkungen auf die Atemwege: Atemversagen.
Einfluss auf die mentale Sphäre: psychomotorische Unruhe, Halluzinationen.
Wirkung auf das Gefäßsystem: Hypotonie.
M-anticholinerge Wirkungen: Mundtrockenheit, gestörte Akkommodation, Harnverhaltung, Muskelkrämpfe.
Behandlung:
Behandlung - symptomatisch und unterstützend.
Absetzen der Amitriptylin-Therapie, Magenspülung, auch wenn nach der Einnahme des Arzneimittels einige Zeit vergangen ist, Aktivkohle. Auch in scheinbar unkomplizierten Fällen sollten Sie den Patienten sorgfältig überwachen. Es ist notwendig, das Bewusstsein, die Herzfrequenz, den Blutdruck und die Atemfrequenz zu kontrollieren. Überprüfen Sie häufig den Gehalt an Elektrolyten und Gasen im Blut. Um einen Atemstillstand zu verhindern, müssen die Durchgängigkeit der Atemwege und die mechanische Beatmung sichergestellt werden. Die EKG-Überwachung sollte 3-5 Tage fortgesetzt werden. Mit der Expansion des QRS-Komplexes, Herzinsuffizienz und ventrikulären Arrhythmien kann die pH-Verschiebung des Blutes zur alkalischen Seite (Verabreichung von Natriumbicarbonatlösung oder Hyperventilation) bei schneller Verabreichung einer hypertonischen Lösung von Natriumchlorid (100-200 mmol Na +) wirksam sein. Bei ventrikulären Arrhythmien ist es möglich, herkömmliche Antiarrhythmika, beispielsweise 50-100 mg Lidocain (1-1,5 mg / kg), intravenös mit weiterer Infusion mit einer Geschwindigkeit von 1-3 mg / min zu verwenden.
Verwenden Sie gegebenenfalls Kardioversion und Defibrillation.
Die Kreislaufinsuffizienz wird mit plasmasubstituierenden Lösungen korrigiert, und in schweren Fällen wird Dobutamin infundiert (anfänglich 2-3 μg / kg / min mit einer weiteren Dosiserhöhung je nach Wirkung)..
Erregung und Krämpfe können durch Diazepam gestoppt werden.
Bei metabolischer Azidose sollte eine Standardtherapie begonnen werden..
Dialyse ist ineffizient, weil niedrige Amitriptylinkonzentration im Blut.
Überdosierungsreaktionen bei verschiedenen Patienten variieren signifikant.
Bei Erwachsenen tritt eine mäßige oder schwere Vergiftung auf, wenn Amitriptylin in einer Dosis von mehr als 500 mg eingenommen wird, wobei eine Dosis von etwa 1000 mg tödlich verläuft.
Interaktion mit anderen Drogen
Amitriptylin potenziert die ZNS-Depression durch die folgenden Medikamente: Antipsychotika, Beruhigungsmittel und Hypnotika, Antikonvulsiva, zentrale und narkotische Analgetika, Vollnarkotika und Alkohol.
Trizyklische Antidepressiva, einschließlich Amitriptylin, werden durch das hepatische Cytochrom P450-Isoenzym CYP2D6 metabolisiert. Dieses Isoenzym beim Menschen hat mehrere Isoformen..
Das CYP2D6-Isoenzym kann durch verschiedene Psychopharmaka gehemmt werden, z. B. Antipsychotika, Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (außer Citalopram, einem sehr schwachen Inhibitor), β-adrenerge Blocker und Antiarrhythmika der neuesten Generation (Procainamid, Phenytoin, Propafenon, Esmololamiodaron).
Diese Medikamente können den Metabolismus von trizyklischen Antidepressiva hemmen und deren Konzentration im Blutplasma signifikant erhöhen. Darüber hinaus sind die Isoenzyme CYP2C19 und CYP3A am Metabolismus von Amitriptylin beteiligt..
Kontraindizierte Kombinationen:
Die Anwendung von Amitriptylin in Verbindung mit MAO-Hemmern ist aufgrund des Risikos der Entwicklung eines Serotonin-Syndroms, einschließlich Myoklonus, Krämpfen während der Erregung, Delir und bei wem, kontraindiziert.
Die Anwendung von Amitriptylin kann 2 Wochen nach dem Absetzen eines irreversiblen, nicht selektiven MAO-Inhibitors und einen Tag nach dem Absetzen eines reversiblen Moclobemid-Inhibitors beginnen.
Die Anwendung von MAO-Inhibitoren kann 2 Wochen nach dem Absetzen von Amitriptylin beginnen. In jedem Fall sollten sowohl ein MAO-Inhibitor als auch Amitriptylin mit kleinen Dosen begonnen werden, die je nach Wirkung schrittweise erhöht werden.
Nicht empfohlene Kombinationen
Sympathomimetika: Amitriptylin verstärkt die Wirkung von Adrenalin, Ephedrin, Isoprenalin, Noradrenalin, Dopamin und Phenylephedrin auf das Herz-Kreislauf-System, das beispielsweise zur Lokal- oder Vollnarkose oder als Nasentropfen verwendet wird.
Adrenerge Blocker: Bei gleichzeitiger Anwendung von Amitriptylin mit Clonidin und Methyldopa kann die blutdrucksenkende Wirkung des letzteren abgeschwächt werden.
M-Anticholinergika: Amitriptylin kann die Wirkung solcher Arzneimittel (z. B. Phenothiazin-Derivate, Antiparkinson-Arzneimittel, Blocker) verstärken
H1-Histaminrezeptoren, Atropin, Biperiden) auf die Sehorgane, das Zentralnervensystem, den Darm und die Blase.
Die gleichzeitige Anwendung dieser Medikamente sollte aufgrund des Entwicklungsrisikos, einschließlich Darmverschluss und starkem Anstieg der Körpertemperatur, vermieden werden.
Arzneimittel, die das QT-Intervall verlängern können, einschließlich Antiarrhythmika (z. B. Chinidin), H1-Histaminrezeptorblocker (z. B. Terfenadin), einige Antipsychotika (insbesondere Pimozid und Sertindol), Anästhetika (Isofluran, Droperidol), Chloralhydrat und Sotalol. In Kombination mit Amitriptylin können diese Medikamente das Risiko für ventrikuläre Arrhythmien erhöhen..
Antimykotika wie Fluconazol und Terbinafin erhöhen die Konzentration von Amitriptylin im Blutserum und erhöhen die damit verbundene Toxizität. Mögliche Fälle von Ohnmacht und Kammerflimmern und Flattern.
Lithiumsalze (Lithiumcarbonat)
Lithiumsalze interagieren mit Amitriptylin über einen unbekannten Mechanismus; Diese Wechselwirkung kann die Lithiumtoxizität erhöhen: Zittern, tonisch-klonische Anfälle, Erinnerungsschwierigkeiten, nicht übereinstimmendes Denken, Halluzinationen, malignes antipsychotisches Syndrom.
Vorsicht gebotene Kombinationen
ZNS-Depressiva: Amitriptylin kann die Hemmung der Funktionen des Zentralnervensystems verstärken, die durch andere Psychosuppressiva wie Alkohol, Schlaftabletten, Beruhigungsmittel und starke Analgetika verursacht werden.
Barbiturate und andere Induktoren von mikrosomalen Leberenzymen - Enzyminduktoren, beispielsweise Rifampicin und Carbamazepin, können den Metabolismus von Amitriptylin verbessern und seine Konzentration im Blutplasma verringern, wobei die antidepressive Wirkung entsprechend abgeschwächt wird.
Cimetidin-, Methylphenidat- und „langsame“ Kalziumkanalblocker erhöhen die Amitriptylinkonzentration im Blutplasma, was mit einer erhöhten Toxizität einhergehen kann.
Amitriptylin und Antipsychotika können sich gegenseitig den Stoffwechsel hemmen. Dies kann zu einer Verringerung der Anfallsschwelle und zur Entwicklung von Anfällen führen. In Kombination kann eine Dosisanpassung dieser Arzneimittel erforderlich sein..
Die gleichzeitige Anwendung von Amitriptylin, Antipsychotika und Schlaftabletten (Droperidol) sollte vermieden werden. Bei gemeinsamer Anwendung ist äußerste Vorsicht geboten..
Sucralfat schwächt die Absorption von Amitriptylin und kann die antidepressive Wirkung schwächen.
Bei gleichzeitiger Anwendung von Valproinsäure wird die Amitriptylin-Clearance aus dem Blutplasma verringert, was zu einer Erhöhung der Konzentration von Amitriptylin und seinem Metaboliten Nortriptylin führen kann. Bei kombinierter Anwendung von Amitriptylin und Valproinsäure sollten die Serumkonzentrationen von Amitriptylin und Nortriptylin überwacht werden. Möglicherweise ist eine Reduzierung der Amitriptylindosis erforderlich..
Bei Verwendung von Amitriptylin zusammen mit Phenytoin wird dessen Metabolismus gehemmt und das Risiko seiner toxischen Wirkung erhöht (Ataxie, Hyperreflexie, Nystagmus, Tremor). Zu Beginn der Anwendung von Amitriptylin bei Patienten, die Phenytoin erhalten, sollte dessen Konzentration im Blutplasma aufgrund eines erhöhten Risikos einer Hemmung des Metabolismus überwacht werden. Gleichzeitig sollte die therapeutische Wirkung von Amitriptylin überwacht werden, da möglicherweise eine Erhöhung der Dosis erforderlich ist..
Hypericum perforatum-Präparate reduzieren AUC0-12 Stunden und die maximale Konzentration von Amitriptylin im Blutplasma um etwa 20% aufgrund der Aktivierung des Leberstoffwechsels von Amitriptylin durch das Isoenzym CYP3A4.
Diese Kombination kann mit einer Dosisanpassung von Amitriptylin in Abhängigkeit von den Ergebnissen der Messung seiner Konzentration im Blutplasma verwendet werden.
spezielle Anweisungen
Vor Beginn der Behandlung ist eine Blutdruckkontrolle (BP) erforderlich (bei Patienten mit niedrigem oder labilem Blutdruck kann sie noch weiter sinken)..
Vorsicht ist geboten, wenn Sie sich abrupt aus einer liegenden oder sitzenden Position in eine vertikale Position bewegen.
Epidemiologische Studien, die hauptsächlich bei Patienten ab 50 Jahren durchgeführt wurden, weisen auf ein erhöhtes Risiko für Knochenbrüche bei Verwendung selektiver Serotoninaufnahmehemmer und trizyklischer Antidepressiva hin. Der Wirkungsmechanismus, der dieses Risiko erhöht, ist unbekannt..
Während des Behandlungszeitraums kann in einigen Fällen eine Agranulozytose oder Hypokaliämie auftreten. In diesem Zusammenhang wird eine Kontrolle des peripheren Blutes empfohlen, insbesondere bei einem Anstieg der Körpertemperatur, der Entwicklung grippeähnlicher Symptome und einer Mandelentzündung. bei längerer Therapie - Überwachung der Funktionen des Herz-Kreislauf-Systems (CVS) und der Leber. Bei älteren Patienten und Patienten mit CCC-Erkrankungen sollten Herzfrequenz, Blutdruck und Elektrokardiogramm (EKG) überwacht werden. Im EKG ist das Auftreten klinisch unbedeutender Veränderungen möglich (Glättung der T-Welle, Depression des S-T-Segments, Erweiterung des QRS-Komplexes).
Bei der Anwendung von Amitriptylin bei Patienten, die Cytochrom P450 ZA4-Inhibitoren oder -Induktoren erhalten, ist Vorsicht geboten.
Während des Behandlungszeitraums können sich in einigen Fällen Mydriasis, Tachykardie, Harnverhalt, trockene Schleimhäute und eine verminderte Darmmotorik entwickeln.
Krämpfe, Fieber sind möglich. In Zukunft sind eine scharfe Hemmung der Funktionen des Zentralnervensystems, Bewusstseinsstörungen, Fortschreiten des Komas und Atemversagen möglich.
Während der Behandlung sollte die Verwendung von alkoholhaltigen Getränken ausgeschlossen werden.
Amitriptylin sollte schrittweise abgesetzt werden, da bei einem plötzlichen Absetzen der Verabreichung nach längerer Behandlung, insbesondere in hohen Dosen, die Entwicklung eines "Entzugssyndroms" möglich ist.
Aufgrund der m-anticholinergen Wirkung von Amitriptylin ist ein Anstieg des Augeninnendrucks sowie eine Abnahme der Tränenflussrate und eine relative Zunahme der Schleimmenge in der Tränenflüssigkeit möglich, was bei Patienten mit Kontaktlinsen zu einer Schädigung des Hornhautepithels führen kann.
Ein Fall von tödlicher Arrhythmie, der 56 Stunden nach einer Überdosierung von Amitriptylin auftrat, wird beschrieben..
Bei Suizidpatienten bleibt das Suizidrisiko während der Behandlung bestehen, bis sich die depressiven Symptome signifikant bessern.
Da die Wirkung von Amitriptylin nach 2 bis 4 Wochen auftritt, müssen Suizidpatienten sorgfältig überwacht werden, bis sich der Zustand verbessert..
Patienten, die zuvor Selbstmordphänomene hatten oder Selbstmordgedanken geäußert haben oder vor oder während der Behandlung einen Selbstmordversuch unternommen haben, benötigen eine ständige ärztliche Überwachung. Die Lagerung und Verteilung von Arzneimitteln durch ihn sollte von befugten Personen durchgeführt werden.
Amitriptylin (wie andere Antidepressiva) kann selbst die Suizidrate bei Personen unter 24 Jahren erhöhen. Daher sollte bei der Verschreibung von Amitriptylin bei jungen Menschen (unter 24 Jahren) das Suizidrisiko und der Nutzen ihrer Anwendung korreliert werden.
Bei Patienten mit manisch-depressivem Syndrom kann die Behandlung mit Amitriptylin eine manische Phase hervorrufen. Wenn manische Symptome auftreten, sollte Amitriptylin abgesetzt werden..
Patienten, die tri- / tetracyclische Antidepressiva, Lokal- und Vollnarkotika erhalten, haben möglicherweise ein erhöhtes Risiko, Arrhythmien zu entwickeln und den Blutdruck zu senken.
Wenn möglich, sollte Amitriptylin vor der Operation abgesetzt werden. Im Falle einer Notfalloperation sollte der Anästhesist über die Einnahme von Amitriptylin informiert werden.
Amitriptylin Nycomed kann die Wirkung von Insulin und Veränderungen der Glukosekonzentration nach den Mahlzeiten beeinflussen. Dies kann eine Korrektur der hypoglykämischen Therapie bei Patienten mit Diabetes mellitus erforderlich machen..
Depressionen können auch den Glukosestoffwechsel beeinflussen..
Die gleichzeitige Anwendung anderer m-Anticholinergika kann die m-anticholinerge Wirkung von Amitriptylin verstärken.
Patienten sollten ihren Zahnarzt über die Einnahme von Amitriptylin informieren. Ein trockener Mund kann zu einer Veränderung der Mundschleimhaut, Entzündungen, Brennen und Zahnkaries führen.
Es wird empfohlen, dass Sie sich regelmäßig von Ihrem Zahnarzt untersuchen lassen..
Auswirkungen auf die Fähigkeit, Fahrzeuge und Maschinen zu fahren
Während der Behandlung mit Amitriptylin wird nicht empfohlen, Fahrzeuge und bewegliche Maschinen zu fahren.
Freigabe Formular
10 mg und 25 mg Filmtabletten.
50 Tabletten in einer Flasche aus dunklem Glas, verkorkt mit einem Schraubverschluss aus Polypropylen, unter dem eine Dichtung mit einem Abreißring angebracht ist, die die Kontrolle über die erste Öffnung ermöglicht.
Eine Flasche wird zusammen mit der Gebrauchsanweisung in einen Karton gegeben.
Lagerbedingungen
Bei einer Temperatur von 15 bis 25 ° C..
Von Kindern fern halten.
Verfallsdatum
5 Jahre.
Nicht nach Ablaufdatum verwenden.